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CCR2-RA-[R] 是一种 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 变构拮抗剂,IC50值为103 nM。
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CCR2-RA-[R] 是一种 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 变构拮抗剂,IC50值为103 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 297 | 现货 | |
2 mg | ¥ 443 | 现货 | |
5 mg | ¥ 721 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,990 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,680 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 786 | 现货 |
产品描述 | CCR2-RA-[R] is a C-C chemokine receptor type 2 (CCR2) allosteric antagonist (IC50: 103 nM). |
靶点活性 | CCR2:103 nM (in U2OS-CCR2 cells) |
体外活性 | CCR2-RA-[R]通过阻塞与激活相关的构形变化和G蛋白结合界面的形成,以非竞争性方式抑制CCR2。CCR2-RA-[R]使[125I]CCL2从CCR2位点上置换,pIC50值为6.1。CCR2-RA-[R]与CCR2和CCR5的pKD分别为8.8±0.1和7.0±0.1[2]。CCR2是一种与多种慢性炎症性疾病相关的G蛋白偶联受体,因此开发了大量CCR2小分子拮抗剂。CCR2-RA-[R]的结合口袋高度封闭,具有平衡的疏水和极性特征,这有利于口袋的“药物适用性”[3]。 |
别名 | (5R)-4-乙酰基-1-(4-氯-2-氟苯基)-5-环己基-1,5-二氢-3-羟基-2H-吡咯-2-酮 |
分子量 | 351.8 |
分子式 | C18H19ClFNO3 |
CAS No. | 512177-83-2 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble) DMSO: 125 mg/mL (355.32 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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