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1-Azakenpaullone

Rating icon 很棒
产品编号 T6358Cas号 676596-65-9
别名 azakenpaullone, 1-氮杂坎帕罗酮

1-Azakenpaullone (azakenpaullone) 是一种 ATP 竞争性的、具有高度选择性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β)的抑制剂,其 IC50=18 nM。

1-Azakenpaullone
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1-Azakenpaullone

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纯度: 99.6%
产品编号 T6358 别名 azakenpaullone, 1-氮杂坎帕罗酮Cas号 676596-65-9

1-Azakenpaullone (azakenpaullone) 是一种 ATP 竞争性的、具有高度选择性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β)的抑制剂,其 IC50=18 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 497现货
2 mg¥ 747现货
5 mg¥ 1,660现货
10 mg¥ 2,660现货
25 mg¥ 4,890现货
50 mg¥ 6,930现货
100 mg¥ 9,530现货
500 mg¥ 18,900现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,780现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
1-Azakenpaullone (azakenpaullone) is a potent and selective GSK-3β inhibitor with IC50 of 18 nM, >100-fold selectivity over CDK1/cyclin B and CDK5/p25.
靶点活性
GSK-3β:18 nM
体外活性
1-Azakenpaullone有效地抑制CDK1/cyclin B、CDK5/p25和GSK-3β,其IC50分别为0.018 μM、4.2 μM和2.0 μM。[1] 在人类胰岛中,1-Azakenpaullone (5 mM)与葡萄糖(8 mM)结合,刺激β细胞增殖。[2] 1-Azakenpaullone有效促进INS-1E细胞复制,并保护INS-1E细胞免受糖脂毒性诱导的细胞死亡。[3][4]
体内活性
1-Azakenpaullone(10或100 pmol, i.c.v.)能够减轻氯胺酮引起的运动过度活跃、PPI中断和认知缺陷,并改善氯胺酮在转棒试验中引起的运动协调障碍。[5]
激酶实验
Kinase preparations and assays: GSK-3β is assayed, following a 1/100 dilution in 1 mg BSA per mL 10 mM dithiothreitol, with 5 μL 40 μM GS-1 peptide as a substrate, in buffer A, in the presence of 15 μM [γ-32P]ATP (3000 Ci·mmol-1; 1 mCi·mL-1 ) in a final volume of 30 μL. After 30 min incubation at 30℃, 25 μL aliquots of supernatant are spotted onto 2.5×3 cm pieces of Whatman P81 phosphocellulose paper, and 20 s later, the filters are washed five times in a solution of 10 mL phosphoric acid per L of water. The wet filters are counted in the presence of 1 mL ACS scintillation fluid. The kinase activity of CDK1/cyclin B is assayed in buffer C, with 1 mg/mL histone H1, in the presence of 15 μM [γ-32P]ATP (3000 Ci·mmol-1; 1 mCi·mL-1 ) in a final volume of 30 μL. After 10 min incubation at 30℃, 25 μL aliquots of supernatant are spotted onto P81 phosphocellulose papers and treated as described above. The activity of CDK5/p25 is assayed in buffer C as described for CDK1/cyclin B. (Buffer A: 10 mM MgCl2 , 1 mM EGTA, 1 mM dithiothreitol, 25 mM Tris/HCl pH 7.5, 50 μg heparin/mL. Buffer C: homogenization buffer but 5 mM EGTA, no NaF and no protease inhibitors.)
细胞实验
Cell replication is determined by BrdUrd incorporation after treatment with 1-Azakenpaullone for 24 h. The relative cell number is determined after treatment with 1-Azakenpaullone for 4 days using the CyQuant cell proliferation assay. Results are presented as fold change relative to control. (Only for Reference)
别名azakenpaullone, 1-氮杂坎帕罗酮
化学信息
分子量328.16
分子式C15H10BrN3O
CAS No.676596-65-9
SmilesBrc1ccc2[nH]c-3c(CC(=O)Nc4cccnc-34)c2c1
密度1.655 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (182.84 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.0473 mL15.2365 mL30.4729 mL152.3647 mL
5 mM0.6095 mL3.0473 mL6.0946 mL30.4729 mL
10 mM0.3047 mL1.5236 mL3.0473 mL15.2365 mL
20 mM0.1524 mL0.7618 mL1.5236 mL7.6182 mL
50 mM0.0609 mL0.3047 mL0.6095 mL3.0473 mL
100 mM0.0305 mL0.1524 mL0.3047 mL1.5236 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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