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(E/Z)-SIB-1893 (SIB 1893)是 (E)-SIB-1893 和 (Z)-SIB-1893 的消旋体。(E)-SIB-1893 是一种选择性的、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂,具有抗惊厥活性 。
(E/Z)-SIB-1893 (SIB 1893)是 (E)-SIB-1893 和 (Z)-SIB-1893 的消旋体。(E)-SIB-1893 是一种选择性的、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂,具有抗惊厥活性 。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 298 | 现货 | |
5 mg | ¥ 690 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,490 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,930 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,630 | 现货 | |
500 mg | ¥ 11,600 | 现货 |
产品描述 | (E/Z)-SIB-1893 (SIB 1893) is the racemate of (E)-SIB-1893 and (Z)-SIB-1893. (E)-SIB-1893 is a selective, noncompetitive mGluR5 antagonist with anticonvulsant activity . |
体外活性 | 我们研究了mGluR5在培养的大鼠皮层细胞中急性NMDA和谷氨酸介导的神经退行性病变中的作用,采用了mGluR5拮抗剂SIB-1893(20或200 μM;大鼠皮层细胞),发现它们能提供显著的保护。[4] |
体内活性 | (E/Z)-SIB-1893 (10、20和30 mg/kg;i.p.;0-180分钟) 显著降低动物在注射30 mg/kg后90、120和180分钟时的体温。相比之下,10和20 mg/kg的剂量对大鼠的体温没有影响。根据我们的临床前研究,(E/Z)-SIB-1893在自由活动的大鼠中以剂量依赖的方式产生低体温。[1] 在这项测试中,SIB 1893(10和20 mg/kg;小鼠;i.p.)并不影响丙戊酸、乙琥胺、苯巴比妥和氯硝西泮的保护作用。SIB 1893与传统抗癫痫化合物的联合治疗并未引起运动障碍。仅在与苯巴比妥联合使用时观察到长期记忆障碍。[2] |
别名 | SIB 1893 |
分子量 | 195.26 |
分子式 | C14H13N |
CAS No. | 6266-99-5 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 90.0 mg/mL (460.9 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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