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Saroglitazar Magnesium 是一种新型过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂,对PPARα (EC50 0.65pM)具有显著的激活活性以及对PPARγ(EC50 3 nM)有中等的激活活性。
Saroglitazar Magnesium 是一种新型过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂,对PPARα (EC50 0.65pM)具有显著的激活活性以及对PPARγ(EC50 3 nM)有中等的激活活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 463 | 现货 | |
5 mg | ¥ 923 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,380 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,130 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,950 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,920 | 现货 | |
200 mg | ¥ 5,350 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,370 | 现货 |
产品描述 | Saroglitazar Magnesium is a novel peroxissome proliferator-activated receptor (PPAR) agonist with significant activation activity against PPARα (EC50 0.65pM) and moderate activation against PPARγ (EC50 3 nM). |
靶点活性 | PPARγ:3 nM (EC50, HepG2 cell), PPARα:0.65 pM (EC50, HepG2 cell) |
体内活性 | 在db/db小鼠中,Saroglitazar(每天0.01-3 mg/kg,口服)12天的治疗导致血清甘油三酯(TG)、游离脂肪酸(FFA)和葡萄糖水平的剂量依赖性降低。这些效应的ED50分别为0.05、0.19和0.19 mg/kg,且在1 mg/kg剂量下口服葡萄糖后,血清胰岛素和AUC-葡萄糖显著降低(分别为91%和59%)。在Wistar大鼠和狨猴中,一项为期90天的重复剂量比较研究证实了Saroglitazar的疗效(降低TG)潜力,并表明其在人体中有低PPAR相关副作用的风险。基于其疗效和安全性,Saroglitazar被认为是治疗血脂异常和糖尿病的新型潜在治疗剂。[1] |
别名 | 沙罗格列扎镁盐 |
分子量 | 901.43 |
分子式 | C50H56MgN2O8S2 |
CAS No. | 1639792-20-3 |
Smiles | C(C)O1[Mg+2]2(O(CC)C(CC3=CC=C(OCCN4C(=CC=C4C)C5=CC=C(SC)C=C5)C=C3)C(=O)[O-]2)[O-]C(=O)C1CC6=CC=C(OCCN7C(=CC=C7C)C8=CC=C(SC)C=C8)C=C6 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 112.5 mg/mL (124.8 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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