Retatrutide sodium salt is a potent triple agonist peptide for glucagon receptor (GCGR), glucose-dependent proinsulinotropic polypeptide receptor (GIPR), and glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) Retatrutide sodium salt is used in the study of type 2 diabetes and obesity.

GIPR:0.191 nM (EC50, mouse), GIPR:0.0643 nM (EC50, human), GLP1R:0.794 nM (EC50, mouse), GLP1R:0.775 nM (EC50, human), GCGR:5.79 nM (EC50, human), GCGR:2.32 nM (EC50, mouse)

Retatrutide sodium salt 对人类GCGR, GIPR和GLP-1R显示出活性，其EC50值分别为5.79, 0.0643和0.775 nM[1]。在小鼠模型中，Retatrutide sodium salt同样对GCGR, GIPR和GLP-1R展示活性，其EC50值分别为2.32, 0.191和0.794 nM[1]。Retatrutide sodium salt对人类GCGR, GIPR和GLP-1R的结合亲和力由Ki值表征，分别为5.6, 0.057和7.2 nM[1]。对于小鼠的GCGR, GIPR和GLP-1R，Retatrutide sodium salt的结合亲和力Ki值分别为73, 2.8和1.3 nM[1]。

Retatrutide sodium salt 通过皮下注射单次剂量0.47 mg/kg方式给药，与体内葡萄糖激酶受体（GCGR）相互作用，通过激活GIP或GLP-1受体，在腹腔内葡萄糖耐量测试（ipGTT）中改善葡萄糖耐受性[1]。通过每3天一次，每次10 mL/kg剂量的皮下注射，持续21天的周期， Retatrutide sodium salt 能显著减轻体重并通过激活胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体增加能量消耗[1]。 Retatrutide sodium salt 在这些研究中显示出安全性和耐受性[1]。