Retatrutide acetate (LY3437943) is a peptide that serves as a triple agonist for the glucagon receptor (GCGR), glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor (GIPR), and glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R). It exhibits potent inhibitory effects on human GCGR, GIPR, and GLP-1R with EC50 values of 5.79, 0.0643, and 0.775 nM, respectively. This compound is utilized in obesity research [1].

Retatrutide (LY3437943) acetate 在人体和小鼠的GCGR、GIPR 以及GLP-1R的激活与结合活性表现中，呈现出了纳摩尔级的EC50和Ki值。具体而言，其对人类受体的EC50值为5.79、0.0643和0.775 nM，对小鼠受体的EC50值为2.32、0.191和0.794 nM。同样地，Retatrutide acetate对人类受体的Ki值为5.6、0.057和7.2 nM，而对小鼠受体的Ki值为73、2.8和1.3 nM[1]。

Retatrutide (LY3437943) 醋酸盐经皮下注射(0.47 mg/kg；单次)能在体内激活GCGR，并通过GIP或GLP-1受体作用改善ipGTT所测葡萄糖耐受性[1]。通过周期性皮下注射Retatrutide醋酸盐(10 mL/kg；每3天一次，连续21天)，可以显著降低体重并提高能量消耗，此过程主要是通过刺激胰高血糖素受体实现[1]。此外，Retatrutide醋酸盐显示出良好的安全性和耐受性[1]。