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Pexacerfont
很棒产品编号 T16475Cas号 459856-18-9
别名 BMS-562086
Pexacerfont (BMS-562086) 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF1) 受体拮抗剂，作用于人 CRF1 受体，IC50 为 6.1±0.6 nM。
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Pexacerfont
很棒 纯度: 99.74%
产品编号 T16475 别名 BMS-562086Cas号 459856-18-9
Pexacerfont (BMS-562086) 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF1) 受体拮抗剂，作用于人 CRF1 受体，IC50 为 6.1±0.6 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 413 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 892 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
| 50 mg | 待询 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 981 | 现货 |
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与"Pexacerfont"相关的抑制剂
Tildacerfont
T262781014983-00-6
Tildacerfont 是 CRF1 的拮抗剂，可降低促肾上腺皮质激素和肾上腺雄激素的水平。 Tildacerfont 可用于先天性肾上腺增生的研究。
- ¥ 150
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Astressin acetate
Astressin acetate (170809-51-5 Free base)
TP1448L
Astressin acetate 是促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 的拮抗剂，对 CRF 结合蛋白具有低亲和力，对克隆垂体受体具有高亲和力 (Ki = 2 nM)。
- ¥ 1910
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数量
4-(2-chloro-4-methoxy-5-methylphenyl)-N-[(1A)-2-cyclopropyl-1-(3-fluoro-4-methylphenyl)ethyl]-5-methyl-N-(2-propyn-1-yl)-2-thiazolamine
T601262649012-21-3In house
4-(2-chloro-4-methoxy-5-methylphenyl)-N-[(1A)-2-cyclopropyl-1-(3-fluoro-4-methylphenyl)ethyl]-5-methyl-N-(2-propyn-1-yl)-2-thiazolamine 是SSR-125543的对映异构体. SSR-125543是一种有效的CRF-R1拮抗剂，对人CRF-R1的Ki＝1.0nM。
- ¥ 774
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Crinecerfont
SSR-125543A, SSR125543A, SSR-125543, SSR125543, SSR 125543A, SSR 125543
T31095752253-39-7In house
Crinecerfont (SSR-125543) 是促肾上腺皮质激素释放因子 1 受体 (CRF1) 的特异性拮抗剂，可用于经典先天性肾上腺增生的研究。
- ¥ 774
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Corticotropin-releasing factor (human) acetate
Corticotropin-releasing factor (human) acetate (86784-80-7 Free base)
TP1144L
Corticotropin-releasing factor (human) acetate 刺激垂体前叶合成和分泌促肾上腺皮质激素。
- ¥ 1397
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α-helical CRF 9-41 acetate
肾上腺皮质素释放因子多肽α-helical CRF 9-41乙酸盐, α-helical CRF 9-41 acetate(90880-23-2 Free base)
TP2048L
α-helical CRF 9-41 acetate 是 CRF2 的竞争性拮抗剂 (KB = 100 nM) 和 CRF1 的部分激动剂 (EC50 = 140 nM)。
- ¥ 2130
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K 41498 aceate
TP2009L
K41498 acetate 是 antisauvagine-30 的类似物，可抑制 suvagine 刺激的 cAMP 在表达 hCRF2α 和 hCRF2β 的细胞中的积累。 K41498 acetate 是一种有效且高度选择性的 CRF2 受体拮抗剂，对人 CRF2α、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。
- ¥ 3380
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CRF (6-33) acetate(120066-38-8 free base)
TP2047L
CRF (6-33) acetate(120066-38-8 free base) 是促肾上腺皮质激素释放因子结合蛋白 (CRFBP) 抑制肽；从 CRFBP 中替换 CRF。在体内抑制肥胖大鼠的体重增加并增加运动活动。
- ¥ 3610
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数量
Urocortin (rat) acetate
Urocortin (rat) acetate (171543-83-2 Free base)
TP1020L
Urocortin (rat) acetate 是一种内源性 CRFR 激动剂，对人 CRF1、大鼠 CRF2α 和小鼠 CRF2β 的 Ki 分别为 13 nM、1.5 nM 和 0.97 nM。 Urocortin (rat) acetate 是一种神经肽。
- ¥ 1860
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CP 316311
T15008175139-41-0In house
CP 316311 是一种特异性的 CRF1 receptor 拮抗剂，具有潜在的抗抑郁活性，可用于研究抑郁症。
- ¥ 1980
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数量
Antalarmin hydrochloride
盐酸安他敏
T22577220953-69-5
Antalarmin hydrochloride 是促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 的拮抗剂。 Antalarmin hydrochloride 具有抗炎作用并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。
- ¥ 237
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Pexacerfont (BMS-562086) is a selective antagonist of the corticotropin-releasing factor receptor (IC50: 6.1±0.6 nM for the human CRF1 receptor). |
| 靶点活性 | CRF1 receptor (human):6.1±0.6 nM |
| 体外活性 | Pexacerfont对人类CRF1受体表现出有效且特异的抑制作用（IC50=6.1 ± 0.6 nM）。同时，其对CRF结合蛋白和生物胺受体的亲和力低于1000倍（IC50>1000 nM）[1]。 |
| 体内活性 | Pexacerfont 在大鼠(1-10 mg/kg, 口服)中通过防御性撤退和高架十字迷宫模型显示出对焦虑的活性。Pexacerfont 的CLp在大鼠(17.9 mL/kg 每分钟)和狗(11.6 mL/kg 每分钟)中高于黑猩猩(2.0 mL/kg 每分钟)。大鼠、狗和黑猩猩在静脉注射剂量后，Pexacerfont 在血浆中的浓度呈现多指数下降。假设Pexacerfont的CLp值近似于这三种物种的CLb值，Pexacerfont在大鼠、狗和黑猩猩中的估计肝脏提取比分别为0.32、0.38和0.08（通过将CLp除以相应的肝脏血流量计算得出，分别为55.2、30.9和25.5 mL/kg 每分钟）。至少在大鼠中，认为CLb等于CLp是合理的，其中BMS-562086等效放射性活性的血液与血浆浓度比在1小时后剂量为0.95[1]。 |
| 别名 | BMS-562086 |
| 分子量 | 340.42 |
| 分子式 | C18H24N6O |
| CAS No. | 459856-18-9 |
| Smiles | CC[C@@H](C)Nc1nc(C)nc2c(c(C)nn12)-c1ccc(OC)nc1C |
| 密度 | 1.24 g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (132.2 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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