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MKI-1 (MASTL Kinase Inhibitor-1) 是微管相关丝氨酸/苏氨酸样激酶 (MASTL) 抑制剂 (IC50= 9.9 μM)。MKI-1 通过激活乳腺癌中的PP2A 发挥放射增敏和抗肿瘤活性。
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MKI-1 (MASTL Kinase Inhibitor-1) 是微管相关丝氨酸/苏氨酸样激酶 (MASTL) 抑制剂 (IC50= 9.9 μM)。MKI-1 通过激活乳腺癌中的PP2A 发挥放射增敏和抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 797 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,180 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,390 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,380 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,960 | 现货 | |
500 mg | ¥ 19,900 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,190 | 现货 |
产品描述 | MKI-1 (MASTL Kinase Inhibitor-1) is an inhibitor of MASTL (microtubule-associated serine/threonine kinase-like, IC50= 9.9 μM). MKI-1 exerts radiosensitizer and antitumor activities through PP2A activation in breast cancer. |
靶点活性 | MASTL:9.9 μM |
体外活性 | MKI-1 (20 μM, 16小时) 通过激活PP2A减少了MCF7细胞中的c-Myc稳定性。MKI-1 (5-20 μM) 抑制了乳腺癌细胞中MASTL的活性。MKI-1 (100 μM, 72小时) 抑制了乳腺癌细胞的多种致癌性质,但对正常乳腺细胞的活力影响较小。MKI-1明显减少了c-Myc的总量和c-Myc serine 62磷酸化水平,并伴随ENSA磷酸化水平的下降[1]。 |
体内活性 | MKI-1(50 mg/kg,ip,每周两次)通过提高BT549异种移植模型对6 Gy辐射的敏感性(与对照组相比),在不明显改变体重的情况下减缓了肿瘤生长[1]。 |
别名 | MASTL Kinase Inhibitor-1 |
分子量 | 302.33 |
分子式 | C18H14N4O |
CAS No. | 1190277-80-5 |
Smiles | O=C(Nc1nc2ccccc2[nH]1)c1cccc(c1)-n1cccc1 |
存储 | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 225.0 mg/mL (744.2 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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