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HGPR91 antagonist 1 是小分子hGPR91选择性拮抗剂(IC50:7 μM)。
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HGPR91 antagonist 1 是小分子hGPR91选择性拮抗剂(IC50:7 μM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 712 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,730 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,570 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,290 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,380 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,590 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,980 | 现货 |
产品描述 | hGPR91 antagonist 1 is a potent and selective hGPR91 antagonist (IC50: 7 μM). |
靶点活性 | GPR91 (human):7 μM |
体内活性 | GPR91(一种7TM G蛋白偶联受体)最近被确认由琥珀酸作为内源性配体解除孤儿受体状态。现有文献表明,GPR91在多种病理生理中发挥作用,包括肾性高血压、自体免疫疾病和视网膜血管生成。从Merck的Bradykinin B(1)受体(BK(1)R)项目中合成的小分子高通量筛选初步命中化合物1 (hGPR91 IC(50):0.8 μM)出发,系统的构效关系研究使我们发现了强效且选择性高的hGPR91拮抗剂,如2c、4c和5g (IC(50):7-35 nM;对hGPR99的选择性>1000倍,该GPCR与hGPR91关系最为接近;在化合物筛选矩阵中的选择性>100倍)。研究还识别出两种结构独特、口服生物利用度高的先导化合物:5g (%F:26) 和 7e (IC(50):180 nM;对hGPR99的选择性>100倍;%F:87)。 |
别名 | (S)-2-(4-(1,8-萘啶-2-基)苯基)-N-(1-(4'-氟-3'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-4-基)乙基)乙酰胺 |
分子量 | 529.53 |
分子式 | C31H23F4N3O |
CAS No. | 1314796-00-3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 25 mg/mL (47.21 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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