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Echinomycin (Quinomycin A) 是一种从链霉菌中分离出的抗肿瘤抗生素次级代谢物,是一种喹喔啉类抗生素,是一种 DNA 双嵌入肽,抑制低氧诱导因子-1 (HIF-1) DNA 结合活性。Echinomycin 具有潜在是抗癌活性,可用于研究三阴性乳腺癌。
Echinomycin (Quinomycin A) 是一种从链霉菌中分离出的抗肿瘤抗生素次级代谢物,是一种喹喔啉类抗生素,是一种 DNA 双嵌入肽,抑制低氧诱导因子-1 (HIF-1) DNA 结合活性。Echinomycin 具有潜在是抗癌活性,可用于研究三阴性乳腺癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 2,060 | 35日内发货 |
产品描述 | Echinomycin (Quinomycin A) is an antitumor antibiotic secondary metabolite isolated from Streptomyces, a quinoxaline antibiotic, a DNA doubly intercalating peptide, and inhibits hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) DNA binding activity. Echinomycin has potential anticancer activity and can be used to study triple-negative breast cancer. |
靶点活性 | U251-HRE:∼1.2 nmol/L (EC50), CSCs:29.4 pM |
体外活性 | 电泳迁移率转移测定实验表明,Echinomycin 抑制了 HIF-1α 和 HIF-1β 蛋白与 HRE 序列的结合,但不结合相应的蛋白与激活蛋白-1(AP-1)或核因子-κB(NF-κB)的结合共识序列。 Echinomycin 以剂量依赖性方式,非常有效地抑制 U251-HR 中低氧诱导的荧光素酶表达,EC50 约为1.2 nmol/l。[1] Echinomycin 消除 CSCs 的 IC50 为29.4 pM。将培养的淋巴瘤细胞用20 pm的 Echinomycin 或培养基处理16小时。Echinomycin 有选择地诱导 CSCs 的凋亡。[2] |
体内活性 | 腹腔注射培养的淋巴瘤细胞进入免疫缺陷的 B10.BR 小鼠或 BALB RAG2 - / - /C小鼠,14天后,以2天的间隔注射 10μg/kg/ Echinomycin,总计5次。未经治疗的小鼠仅存活6-10周,而所有治疗的小鼠一直活到注射肿瘤细胞后134或252天,进行安乐死,尸检后没有肿瘤发育的迹象。[2] |
别名 | Quinomycin A, NSC-13502 |
分子量 | 1101.26 |
分子式 | C51H64N12O12S2 |
CAS No. | 512-64-1 |
Smiles | O=C(NC1C(=O)NC(C(=O)N(C)C2C(=O)N(C)C(C(=O)OCC(NC(=O)C3=NC4=CC=CC=C4N=C3)C(=O)NC(C(=O)N(C)C(C(=O)N(C)C(C(=O)OC1)C(C)C)C(SC)SC2)C)C(C)C)C)C5=NC6=CC=CC=C6N=C5 |
密度 | 1.0964 g/cm3 (Estimated) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 2 mg/mL (1.82 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||
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