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Echinomycin

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产品编号 T15197Cas号 512-64-1
别名 Quinomycin A, NSC-13502

Echinomycin (Quinomycin A) 是一种从链霉菌中分离出的抗肿瘤抗生素次级代谢物,是一种喹喔啉类抗生素,是一种 DNA 双嵌入肽,抑制低氧诱导因子-1 (HIF-1) DNA 结合活性。Echinomycin 具有潜在是抗癌活性,可用于研究三阴性乳腺癌。

Echinomycin

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产品编号 T15197 别名 Quinomycin A, NSC-13502Cas号 512-64-1

Echinomycin (Quinomycin A) 是一种从链霉菌中分离出的抗肿瘤抗生素次级代谢物,是一种喹喔啉类抗生素,是一种 DNA 双嵌入肽,抑制低氧诱导因子-1 (HIF-1) DNA 结合活性。Echinomycin 具有潜在是抗癌活性,可用于研究三阴性乳腺癌。

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产品介绍

生物活性
产品描述
Echinomycin (Quinomycin A) is an antitumor antibiotic secondary metabolite isolated from Streptomyces, a quinoxaline antibiotic, a DNA doubly intercalating peptide, and inhibits hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) DNA binding activity. Echinomycin has potential anticancer activity and can be used to study triple-negative breast cancer.
靶点活性
U251-HRE:∼1.2 nmol/L (EC50), CSCs:29.4 pM
体外活性
电泳迁移率转移测定实验表明,Echinomycin 抑制了 HIF-1α 和 HIF-1β 蛋白与 HRE 序列的结合,但不结合相应的蛋白与激活蛋白-1(AP-1)或核因子-κB(NF-κB)的结合共识序列。
Echinomycin 以剂量依赖性方式,非常有效地抑制 U251-HR 中低氧诱导的荧光素酶表达,EC50 约为1.2 nmol/l。[1]
Echinomycin 消除 CSCs 的 IC50 为29.4 pM。将培养的淋巴瘤细胞用20 pm的 Echinomycin 或培养基处理16小时。Echinomycin 有选择地诱导 CSCs 的凋亡。[2]
体内活性
腹腔注射培养的淋巴瘤细胞进入免疫缺陷的 B10.BR 小鼠或 BALB RAG2 - / - /C小鼠,14天后,以2天的间隔注射 10μg/kg/ Echinomycin,总计5次。未经治疗的小鼠仅存活6-10周,而所有治疗的小鼠一直活到注射肿瘤细胞后134或252天,进行安乐死,尸检后没有肿瘤发育的迹象。[2]
别名Quinomycin A, NSC-13502
化学信息
分子量1101.26
分子式C51H64N12O12S2
CAS No.512-64-1
SmilesO=C(NC1C(=O)NC(C(=O)N(C)C2C(=O)N(C)C(C(=O)OCC(NC(=O)C3=NC4=CC=CC=C4N=C3)C(=O)NC(C(=O)N(C)C(C(=O)N(C)C(C(=O)OC1)C(C)C)C(SC)SC2)C)C(C)C)C)C5=NC6=CC=CC=C6N=C5
密度1.0964 g/cm3 (Estimated)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 2 mg/mL (1.82 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM0.9081 mL4.5403 mL9.0805 mL45.4025 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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评论列表

4个月前
5.0
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