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信号通路神经科学GABA ReceptorDarigabat
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Darigabat

产品编号 T16489Cas号 1614245-70-3
别名 PF-6372865, PF-06372865, CVL-865

Darigabat (PF-06372865) 是一种可穿过血脑屏障且具有口服活性和选择性的 GABAA 受体调节剂，具有抗焦虑活性，对 α2、α1 PAM、α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM、21 nM、134 nM。Darigabat 可用于研究焦虑症和癫痫。

Darigabat

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纯度: 98.89%
产品编号 T16489 别名 PF-6372865, PF-06372865, CVL-865Cas号 1614245-70-3

Darigabat (PF-06372865) 是一种可穿过血脑屏障且具有口服活性和选择性的 GABAA 受体调节剂，具有抗焦虑活性，对 α2、α1 PAM、α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM、21 nM、134 nM。Darigabat 可用于研究焦虑症和癫痫。

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产品介绍

生物活性
产品描述
Darigabat (PF-06372865) is an orally active and selective GABAA receptor modulator that crosses the blood-brain barrier and exhibits anxiolytic activity, with Ki values of 2.9 nM, 21 nM, and 134 nM for α2, α1 PAM, and α2 PAM, respectively.Darigabat is used in the study of anxiety disorders and epilepsy.
靶点活性
α2 PAM:134 nM(ki), α1 PAM:21 nM(ki), α2:2.9 nM（ki）
体外活性
将 PF-06372865（化合物 34）与相同浓度的 GABA 共同施用，结果显示 PF-06372865 对人类 GABAA α1β3γ2、α2β2γ2、α3β3γ2、α5β2γ2的 Ki 值分别为0.18 nM、2.9 nM、1.1 nM、18 nM[1].
体内活性
在 CCI 模型(大鼠)中， PF-06372865 (3,10mg/kg) 两种剂量都显着增加了爪子退出潜伏期。在 PTZ 癫痫发作小鼠模型中，PF-06372865 (0.3, 3,10mg/kg) 所有剂量均显著增加癫痫发作潜伏期[1]。
别名PF-6372865, PF-06372865, CVL-865
化学信息
分子量440.49
分子式C22H21FN4O3S
CAS No.1614245-70-3
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 30 mg/mL (68.11 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2702 mL11.3510 mL22.7020 mL113.5100 mL
5 mM0.4540 mL2.2702 mL4.5404 mL22.7020 mL
10 mM0.2270 mL1.1351 mL2.2702 mL11.3510 mL
20 mM0.1135 mL0.5675 mL1.1351 mL5.6755 mL
50 mM0.0454 mL0.2270 mL0.4540 mL2.2702 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PF 06372865PF06372865
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