GW-1100 is a selective GPR40 and FFAR1 antagonist for the study of diabetes and metabolic diseases.

FFA1/GPR40:6.9 (pic50)

GW-1100（1 μM）导致 GW9508 的浓度-反应曲线显著右移（不存在时 pEC50=7.17±0.08，存在 1 μM GW-1100 时 pEC50=6.79±0.09P<0.05；n=3）；在 GW-1100 浓度（3 μM 及以上）下，最大反应显著降低，pEC50 反应继续右移 [2]；将 CHO-K1/bFFAR1 细胞与 10 μM GW1100 或载体（0.1% DMSO）孵育 15 分钟，然后用载体、油酸、亚油酸或 GW9508 刺激。 GW-1100 显着降低了 300 μM 油酸（AUC(60-150 s)，p<0.05）、100 μM 亚油酸（AUC(60-150 s)，p<0.05）和 10 μM GW9508（AUC(60 - 150 s)，p<0.05）引起的细胞内钙离子增加；GW-1100 剂量依赖性地抑制了 GW9508 和亚油酸刺激的 GPR40 介导的 Ca2+ 升高（pIC50：分别为 5.99±0.03 和 5.99±0.06）[3]。

脑室内注射 DHA (50 µg) 和 GW9508 (1.0 µg) ，注射 CFA 后，第 7 天的机械性痛觉过敏和热痛觉过敏明显减少，但第 1 天则无明显减少，脑室内注射 GPR40 拮抗剂 GW-1100 (10 µg) 可抑制这些效应。 [4]。