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680C91
很棒产品编号 T22251Cas号 163239-22-3
680C91 是一种具有口服活性的色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO) 选择性抑制剂(Ki:51 nM)。它可用于研究肿瘤免疫及阿尔茨海默症。其中TDO 是色氨酸分解代谢的关键酶。
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680C91
很棒 纯度: 97.12%
产品编号 T22251Cas号 163239-22-3
680C91 是一种具有口服活性的色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO) 选择性抑制剂(Ki:51 nM)。它可用于研究肿瘤免疫及阿尔茨海默症。其中TDO 是色氨酸分解代谢的关键酶。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 282 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 385 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 538 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 872 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,680 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,730 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,920 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 822 | 现货 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | 680C91 is a potent and selective inhibitor of TDO, and its Ki is 51 nM. |
| 靶点活性 | TDO:51 nM(Ki) |
| 体外活性 | 68OC91是一种高效(Ki = 51 nM)且具有选择性的TDO抑制剂，在10 μM浓度下，对单胺氧化酶A和B、吲哚胺2,3-双加氧酶(EC 1.13.11.17)、5-HT摄取以及5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A和5-HT2c受体均无抑制作用。68OC91不会影响色氨酸与血浆中白蛋白的结合，并以竞争方式针对其底物色氨酸抑制TDO。68OC91能抑制大鼠肝细胞和原位灌注的大鼠肝脏中色氨酸的代谢。[1] |
| 体内活性 | 68OC91的预先给药能够抑制L-[环-2-14C]-色氨酸的分解，并且在体内给予色氨酸的负荷剂量（100 mg/kg）。单独给予68OC91显著提高了大脑中的色氨酸、5-HIAA和5-HT的水平。与68OC91相比，色氨酸的负荷剂量（100 mg/kg）使大脑中色氨酸的增加达到前者的4倍，但不会将大脑中的5-HIAA和5-HT提高到超过68OC91所观察到的水平，并且这些参数的增加持续时间更短。[1] |
| 细胞实验 | Cell lines: rat liver cells. Concentrations: 0.1 μM, 0.5 μM, 2 μM. Incubation Time: 0 min - 120 min. Method: The combined concentration of non-labelled L-tryptophan and the L-[ring-2-14C]-tryptophan used in the assays is 20 μM and is added either with or without 68OC91 at time zero. |
| 动物实验 | Animal Models: Male Wistar rats. Dosages: 15 mg/kg. Administration: Oral gavage |
| 分子量 | 238.26 |
| 分子式 | C15H11FN2 |
| CAS No. | 163239-22-3 |
| Smiles | Fc1ccc2c(\C=C\c3cccnc3)c[nH]c2c1 |
| 密度 | 1.305 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||
| 溶解度信息 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 5 mg/mL (20.99 mM)  DMSO: 50 mg/mL (209.85 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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