NSC305787 is an ezrin inhibitor with antitumor activity, inhibits PKCΙ-induced ezrin phosphorylation, reduces β2AR expression in the cell membrane, and induces intracellular vesicular or punctate expression of ezrin and β2AR, and can be used to study pancreatic cancer.

Ezrin:5.85 μM (kd), MBP:58.9 μM, Radixin:55 μM, Moesin:9.4 μM, Ezrin:8.3 μM, PKCΙ:172.4 μM (Kd)

NSC305787 是一种专门靶向 ezrin 的小分子抑制剂，其结合解离常数 (Kd) 为 5.85 μM，并显示出显著的抗肿瘤效果。该化合物通过抑制 PKCI 对 ezrin、moesin、radixin 和 MBP 的磷酸化作用，具有不同的抑制活性，IC50 值分别为 8.3 μM、9.4 μM、55 μM 和 58.9 μM。尽管 NSC305787 也与 PKCI 结合（Kd=172.4 μM），其主要通过直接与 ezrin 结合抑制 ezrin T567 位点的磷酸化，而非通过阻断 PKCI激酶活性来发挥作用。
在细胞实验中，NSC305787 在 1 μM 和 10 μM 浓度下显著抑制了 K7M2 骨肉瘤细胞 通过 ezrin 介导的侵袭能力。此外，NSC305787 在 10 μM 浓度时，能够减少斑马鱼中的细胞运动表型，并在肺器官培养中有效阻断骨肉瘤的转移生长。[1]

Translated with DeepL.com (free version)在体内实验中，NSC305787（0.240 mg/kg/day，腹腔注射）显著抑制小鼠肺部的 ezrin 依赖性骨肉瘤转移生长。[1]
在转基因骨肉瘤小鼠模型（Osx-Cre+p53fl/flpRBfl/fl）中，NSC305787（240 μg/kg，腹腔注射）也能显著抑制肺部转移，同时展现出优于 NSC305787 的药代动力学特性。[2]