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MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan ADC 是一种药物连接子偶联物,其包含的拓扑异构酶Exatecan具有22 μM 的IC50值。该化合物在体外和体内对多种抗体显示出细胞毒性及抗肿瘤效果。
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan ADC 是一种药物连接子偶联物,其包含的拓扑异构酶Exatecan具有22 μM 的IC50值。该化合物在体外和体内对多种抗体显示出细胞毒性及抗肿瘤效果。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 询价 | 待询 | |
50 mg | 询价 | 待询 |
产品描述 | MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan, functioning both as an ADC linker agent and a topoisomerase inhibitor (Exatecan), displays cytotoxic and antitumor properties in vitro and in vivo [1] [2]. It specifically targets various antibodies and boasts an IC 50 of 22 μM. |
体外活性 | MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan (0-10 μM) 对几种特定表达目标分子的细胞线如SR (CD30阳性)、HL60 (CD33阳性)、U251 (CD70阳性)和Calu-6 (B7-H3阳性)展现出显著的细胞毒性作用。该化合物在靶向CD30、CD33、CD70及B7-H3抗体时,通过Cell Viability Assay [2] 测试,使用0-10 μM的浓度,孵育时间为6天,结果显示细胞存活率明显降低。 |
体内活性 | 化合物MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-Exatecan (10 mg/kg,静脉注射,每周一次,共2周) 在A375异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性 [2],有效抑制肿瘤生长并诱导肿瘤缩小。 |
分子量 | 1032.08 |
分子式 | C53H58FN9O12 |
CAS No. | 1599439-52-7 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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