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ISA-2011B 是有效的PIP5K1α抑制剂, 显示出抗癌活性。
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ISA-2011B 是有效的PIP5K1α抑制剂, 显示出抗癌活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 813 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,150 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,970 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,870 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,420 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,180 | 现货 |
产品描述 | ISA-2011B is an inhibitor of PIP5K1α and can be used in anticancer studies. |
体外活性 | ISA-2011B显著降低22Rv1细胞核和胞浆中的AR-V7和CDK1水平。ISA-2011B对PIP5K1α以及across 460 kinases中的MAP/microtubule affinity-regulating kinase 1和4(MARK1和MARK4)展现出较高的亲和力。ISA-2011B处理使PC-3细胞中PIP5K1α表达量降低78.6%[1]。ISA-2011B处理还能清除核内的AR表达,而不消耗胞浆中的AR[2]。使用10, 20, 50 μM ISA-2011B处理PC-3细胞后,其增殖率明显下降至对照组的58.77%、48.65%及21.62%。 |
体内活性 | AR-V7的过表达增加了PIP5K1α的表达,促进了异种移植小鼠中前列腺癌(PCa)的快速生长,而通过其抑制剂ISA-2011B抑制PIP5K1α可以抑制过表达AR-V7的异种移植肿瘤的生长和侵袭性。ISA-2011B显著抑制了异种移植小鼠中肿瘤细胞的生长,并通过靶向与PIP5K1α相关的PI3K/AKT及其下游的生存、增殖和侵袭途径来介导此作用[1]。ISA-2011B通过破坏依赖于PIP5K1α的AR-V7的蛋白稳定性,从而抑制了异种移植小鼠中AR-V7高表达肿瘤的侵袭性生长[2]。 |
分子量 | 423.85 |
分子式 | C22H18ClN3O4 |
CAS No. | 1395347-24-6 |
Smiles | [H][C@@]12Cc3cc4OCOc4cc3[C@H](N1C(=O)CN(C)C2=O)c1c[nH]c2ccc(Cl)cc12 |
密度 | 1.58 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (235.93 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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