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SB-657510

产品编号 T12848Cas号 474960-44-6

SB-657510 是 urotensin II (UII) receptor (UT) 拮抗剂。 对于人,猴,猫,大鼠和小鼠的UT 的 Ki 值分别为 61、17、30、65 和 56 nM。SB-657510 通过抑制 UII 诱导的人类血管内皮细胞中炎性介质,如粘附分子,使细胞因子和组织因子上调从而发挥抗炎作用。SB 657510对糖尿病小鼠模型中糖尿病相关动脉粥样硬化疾病具有治疗作用。

SB-657510
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SB-657510

纯度: 98.03%
产品编号 T12848Cas号 474960-44-6

SB-657510 是 urotensin II (UII) receptor (UT) 拮抗剂。 对于人,猴,猫,大鼠和小鼠的UT 的 Ki 值分别为 61、17、30、65 和 56 nM。SB-657510 通过抑制 UII 诱导的人类血管内皮细胞中炎性介质,如粘附分子,使细胞因子和组织因子上调从而发挥抗炎作用。SB 657510对糖尿病小鼠模型中糖尿病相关动脉粥样硬化疾病具有治疗作用。

规格价格库存数量
1 mg¥ 471现货
5 mg¥ 1,170现货
10 mg¥ 1,870现货
25 mg¥ 3,730现货
50 mg¥ 4,930现货
100 mg¥ 6,780现货
500 mg¥ 13,600现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 738现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
SB-657510 is a urotensin II (UII) receptor (UT) antagonist. The Ki values of UT for human, monkey, cat, rat and mouse were 61, 17, 30, 65 and 56 nM, respectively. SB-657510 plays an anti-inflammatory role by inhibiting UII-induced inflammatory mediators, such as adhesion molecules, in human vascular endothelial cells and upregulation of cytokines and tissue factors. SB 657510 has a therapeutic effect on diabetes-related atherosclerotic disease in diabetic mouse models.
靶点活性
UTII receptor (mouse):56 nM, UTII receptor (human):61 nM, UTII receptor (monkey):17 nM, UTII receptor (cat):30 nM, UTII receptor (rat):65 nM
体外活性
UII诱导的U937和EA.hy926细胞间的粘附增加,被SB-657510显著阻断。SB-657510(1 μM;0.5-8小时)阻止UII在内皮细胞中诱导的组织因子表达。[1] SB-706375(1-10000 nM)抑制10 nM hU-II引起的[Ca2+]i释放(IC50为180 nM)。[2]
体内活性
SB-657510显著抑制了由高脂饮食引起的动脉粥样硬化以及糖尿病相关动脉粥样硬化的进展。[1] 在接受SB-657510处理的糖尿病小鼠(雄性Apoe KO小鼠;剂量为30 mg/kg/day)的主动脉中,磷酸化ERK的水平显著降低。[3]
化学信息
分子量505.81
分子式C19H22BrClN2O5S
CAS No.474960-44-6
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 27.0 mg/mL (53.4 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9770 mL9.8851 mL19.7703 mL98.8513 mL
5 mM0.3954 mL1.9770 mL3.9541 mL19.7703 mL
10 mM0.1977 mL0.9885 mL1.9770 mL9.8851 mL
20 mM0.0989 mL0.4943 mL0.9885 mL4.9426 mL
50 mM0.0395 mL0.1977 mL0.3954 mL1.9770 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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