PD176252 is a potent BB1 and BB2 antagonist with inhibitory effects on BB1 and BB2 receptors.PD176252 acts as a small molecule GRPR inhibitor and FPR1/FPR2 agonist to inhibit the growth and proliferation of a variety of cancer cells.

FPR:0.72±0.21 μM (EC50, human), BB2 receptor:16 nM (Rat), BB2 receptor:1 nM (Ki, Human), BB1 receptor:0.17 nM (Ki, Human), BB1 receptor:0.66 nM (Ki, Rat), FPR2:0.66 μM (EC50), FPR1:0.31 μM (EC50)

PD176252是一种强效的拟神经介质B（BB1）及释放胃泌素肽偏好（BB2）受体拮抗剂，对人类BB1和BB2受体的Kis分别为0.17纳摩尔和1纳摩尔，对大鼠BB1和BB2受体分别为0.66纳摩尔和16纳摩尔。在表达人类BB1或BB2受体的CHO细胞中，PD176252能够抑制对神经介质B或神经介质C的酸化反应，其appKBs分别为4.0纳摩尔和13纳摩尔。此外，PD176252还能阻断在稳定表达人类BB1或BB2受体的CHO细胞中，由bombesin引起的细胞内钙水平增加，其appKBs分别为2.3纳摩尔和36纳摩尔。PD176252还是N-形式肽受体1/2（FPR1/FPR2）的激动剂，在HL-60细胞中的EC50s分别为0.31微摩尔和0.66微摩尔。它在转染了人类FPRs的HL-60细胞中激活Ca2+动员（EC50为0.72 ± 0.21微摩尔）。PD176252在1纳摩尔时对NCI-H345细胞的特异性125I-释放胃泌素肽结合显示出微弱的活性，并在1000纳摩尔下几乎抑制所有特异性结合，IC50为30纳摩尔。此外，PD176252（10, 30微摩尔）显著抑制NCI-H345或H1299细胞的生长，IC50s分别为7微摩尔和5微摩尔。

通过口服给予PD176252（1, 10 μg）能强效抑制裸鼠体内NCI-H1299异种移植瘤的生长和增殖[1]。