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OPC-51803

产品编号 T28257Cas号 192514-54-8
别名 SOU-003, SOU 003, SOU003, OPC51803, OPC 51803

OPC-51803是一种可口服的非肽加压素(AVP)V(2)受体选择性激动剂,可用于治疗尿失禁和夜尿。

OPC-51803

OPC-51803

纯度: 100%
产品编号 T28257 别名 SOU-003, SOU 003, SOU003, OPC51803, OPC 51803Cas号 192514-54-8

OPC-51803是一种可口服的非肽加压素(AVP)V(2)受体选择性激动剂,可用于治疗尿失禁和夜尿。

规格价格库存数量
1 mg¥ 2,350现货
5 mg¥ 5,630现货
10 mg¥ 7,790现货
25 mg¥ 11,200现货
50 mg¥ 13,800现货
100 mg¥ 17,500现货
500 mg¥ 34,800现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
OPC-51803 is an orally available nonapeptidylpressor (AVP) V(2) receptor selective agonist for the treatment of urinary incontinence and nocturia.
靶点活性
V2 receptor:189+14 Nm(EC50), V2 receptor:91.9+10.8 nM(Ki), cAMP:189+/-14 nM(EC50), V1a receptor:819+39 nM(Ki)
体外活性
OPC-51803和dDAVP通过与人类V(2)-和V(1a)-受体结合,竞争性地取代[(3)H]-AVP的结合,其K(i)值分别为V(2)-受体91.9+/-10.8 nM (n = 6)、3.12+/-0.38 nM (n = 6)和V(1a)-受体819+/-39 nM (n = 6)、41.5+/-9.9 nM (n = 6),表明OPC-51803对V(2)-受体的选择性约为dDAVP的九倍。此外,OPC-51803在表达人类V(2)-受体的HeLa细胞中,浓度依赖性地增加环腺苷酸(cyclic AMP)的产生,其EC(50)值为189+/-14 nM (n = 6)。
体内活性
OPC-51803在犬类体内表现出抗利尿作用。通过口服0.03至0.3 mg/kg剂量,OPC-51803能够在给予大量水分的犬类中以剂量依赖方式减少尿量并增加尿液渗透压。此外,以0.3和3 microg x kg(-1) x min(-1)的剂量通过静脉注射OPC-51803,并不影响麻醉犬的肾脏或系统性血液动力学。
别名SOU-003, SOU 003, SOU003, OPC51803, OPC 51803
化学信息
分子量454
分子式C26H32ClN3O2
CAS No.192514-54-8
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (99.12 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2026 mL11.0132 mL22.0264 mL110.1322 mL
5 mM0.4405 mL2.2026 mL4.4053 mL22.0264 mL
10 mM0.2203 mL1.1013 mL2.2026 mL11.0132 mL
20 mM0.1101 mL0.5507 mL1.1013 mL5.5066 mL
50 mM0.0441 mL0.2203 mL0.4405 mL2.2026 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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