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L-692429
产品编号 T11798Cas号 145455-23-8
别名 MK-0751
L-692429 (MK-0751) 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂，是一种苯并内酰胺的衍生物，可逆转糖皮质激素对 GH 分泌的抑制。L-692429 对 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)具有很高的亲和力，可用于研究肢端肥大症和肥胖。
L-692429
产品编号 T11798 别名 MK-0751Cas号 145455-23-8
L-692429 (MK-0751) 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂，是一种苯并内酰胺的衍生物，可逆转糖皮质激素对 GH 分泌的抑制。L-692429 对 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)具有很高的亲和力，可用于研究肢端肥大症和肥胖。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,780 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 3,980 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 5,680 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 8,720 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 11,700 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 15,800 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 4,460 | 现货 |
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Deoxycholic acid sodium salt
Sodium deoxycholate, Sodium Desoxycholate, 脱氧胆酸钠
T5077302-95-4
Deoxycholic acid sodium salt (Sodium deoxycholate) 是 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5的激活剂。
- ¥ 282
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Deoxycholic acid
客户已引用
Cholorebic, 脱氧胆酸, Deoxycholate, 去氧胆酸, Desoxycholic acid, Cholanoic Acid, Cholerebic
T296583-44-3
Deoxycholic acid (Cholanoic Acid) 是 G 蛋白偶联胆汁酸受体 TGR5的激活剂。
- ¥ 415
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客户已引用 Anamorelin
阿拉莫林, RC-1291, ONO-7643
T10319249921-19-5
Anamorelin (ONO-7643) 是新型ghrelin receptor 激动剂，根据FLIPR 检测，得到其EC50=0.74 nM。
- ¥ 198
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Ursodeoxycholic acid sodium
UDCA Na, UDCA sodium, Sodium Ursodeoxycholate, Ursodiol sodium, 熊去氧胆酸钠盐, Ursodeoxycholic Acid (sodium salt), Ursodeoxycholate sodium
T290782898-95-5In house
Ursodeoxycholic acid sodium (Sodium Ursodeoxycholate) 是一种天然存在的次级胆汁酸，具有抗炎和细胞保护活性。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥其作用，包括 G 蛋白偶联胆汁酸受体 5 (TGR5) 和法尼醇 X 受体 (FXR)。
- ¥ 145
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Hyodeoxycholic acid 客户已引用
猪去氧胆酸, NSC 60672, α-Hyodeoxycholic Acid, HDCA
T296883-49-8
Hyodeoxycholic acid (NSC 60672) 是由肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸，是TGR5(GPCR19)的激动剂， CHO 细胞中的EC50=31.6 µM。它已用于研究高胆固醇血症的治疗。
- ¥ 215
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客户已引用 Ibutamoren Mesylate
MK-0677, MK-677, 伊布莫仑甲磺酸盐
T7112159752-10-0
Ibutamoren Mesylate (MK-0677) 是非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，也是一种口服有活性的生长激素 (GH) 促分泌素。
- ¥ 185
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Triamterene
氨苯蝶啶, SKF8542, Ademine
T0843396-01-0
Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道 （ENaC） 阻断剂，有利尿作用，还可以作为 TGR5 受体的抑制剂，对 TGR5 激活诱导的 GLP-1 分泌和 cAMP 水平升高均呈剂量依赖性降低。
- ¥ 123
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NF-56-EJ40 hydrochloride
T12216L2728500-80-7In house
NF-56-EJ40 hydrochloride 是一种有效，高亲和力和高度选择性的人 SUCNR1 (GPR91) 拮抗剂，IC50 为 25 nM，Ki 为 33.5 nM，对大鼠 SUCNR1 几乎没有活性。 NF-56-EJ40 hydrochloride 对人源化大鼠 SUCNR1 具有高亲和力，Ki 值为 17.4 nM。
- ¥ 287
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TC-G 1005
(4-环丙基-3,4-二氢-1(2H)-喹喔啉基)[4-(2,5-二甲基苯氧基)-3-吡啶基]甲酮
T88181415407-60-1
TC-G 1005 是具有口服活性的TGR5选择性激动剂，能够激活 hTGR5 (EC50:0.72 nM)和 mTGR5 (EC50:6.2 nM)。它能够减少小鼠体内葡萄糖水平。
- ¥ 275
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PEN (human) aceate
TP1949L
PEN (human) aceate 是丰富的下丘脑神经肽之一，源自 ProSAAS 前蛋白，是 GPR83 的内源性配体。
- ¥ 1300
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数量
Cortistatin-8 acetate
Cortistatin-8 acetate(485803-62-1 Free base)
TP2236L
Cortistatin-8 acetate 是一种皮质抑素类似物，是一种GHS-R拮抗剂，对生长激素促分泌素受体有抑制作用。Cortistatin-8 acetate 是一种合成皮质抑素衍生的生长素释放肽受体配体，不会改变人类对酰化生长素释放肽或海沙瑞林的内分泌反应。
- ¥ 1650
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CJC-1295 acetate(863288-34-0 free base)
DAC:GRF acetate
TP2328L
CJC-1295 acetate(863288-34-0 free base) (DAC:GRF acetate) 是生长激素释放激素 (GHRH)（也称为生长激素释放因子 (GRF)）和生长激素促分泌素 (GHS) 的合成类似物。
- ¥ 780
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | L-692429 (MK-0751) is a potent nonpeptidyl growth hormone secretagogue (GHS) agonist, a benzolactam derivative, which reverses the inhibition of GH secretion by glucocorticoids.L-692429 has a high affinity for the G protein-coupled receptor and can be used in the study of acromegaly and obesity. L-692429 has a high affinity for G protein-coupled receptor and can be used to study acromegaly and obesity. |
| 靶点活性 | BRET:58 nM (EC50), CREB:60 nM (EC50), inositol phosphate (IP) turnover:47 nM (EC50), intracellular calcium:26 nM (EC50), Serum-responsive element activity:63 nM (EC50) |
| 体外活性 | L-692429通过刺激细胞内钙释放、肌醇磷酸（IP）转换、cAMP响应元素结合蛋白（CREB）活性、血清反应元素活性和生物发光共振能量转移（BRET）活性，分别显示出26 nM、47 nM、60 nM、63 nM和58 nM的EC50值[2]。带有旗帜标签生长激素分泌素（GHS）受体的HeLa-T4细胞在瞬间表达后，用L-692429处理。利用钙指示剂染料fluo-3/AM进行荧光测定，测量细胞内钙释放。未转染的HeLa-T4细胞对L-692429处理无响应，而瞬时表达GHS受体的HeLa-T4细胞在L-692429处理后表现出荧光发射增加。在L-692429处理后观察到显著的荧光素酶活性升高，表明GHS受体的激活刺激了MAPK途径[1]。 |
| 体内活性 | 在麻醉的大白鼠（Wistar大白鼠）中，L-756867按剂量依赖的方式抑制由L-692429 (100 μg/kg) 所促进的GH分泌。当L-756867静脉注射剂量达到100 μg/kg时，观察到GH分泌被完全抑制[3]。 |
| 别名 | MK-0751 |
| 分子量 | 509.614 |
| 分子式 | C29H31N7O2 |
| CAS No. | 145455-23-8 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (78.49 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| |||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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