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Iptacopan (LNP023) 是一种与factor B 亲和力较高的抑制剂,其KD值为7.9 nM,其IC50:值为10 nM。
Iptacopan (LNP023) 是一种与factor B 亲和力较高的抑制剂,其KD值为7.9 nM,其IC50:值为10 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,660 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,320 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,730 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,900 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,200 | 现货 | |
500 mg | ¥ 24,500 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,920 | 现货 |
产品描述 | Iptacopan (LNP023) is an inhibitor with high affinity to factor B, with a KD value of 7.9 nM and an IC50 value of 10 nM. |
靶点活性 | DPP4:> 100 μM, Cathepsin S:> 30 μM, Cathepsin B:> 100 μM, Cathepsin G:> 100 μM, 5-LOX:> 30 μM, Cathepsin H:> 100 μM, CFB:0.01 μM, FB:10 nM, FB:7.9 nM (KD), Caspase-1:> 100 μM, Cathepsin K:> 100 μM, Chymase:> 100 μM, Caspase-8:> 100 μM, Cathepsin L:48 μM, Chymotrypsin:> 100 μM, CFB:0.012 μM, DPP2:> 100 μM, Apopain:> 100 μM, COX-2 receptor:> 30 μM, Blood-coagulation factor Xa:> 100 μM, COX-1 receptor:> 30 μM |
体外活性 | 方法:分析三名患者的血液重复 2-14 次, Iptacopan (LNP023)在 1 μM 下使用。 通过 FACS 分析确定 PNH 红细胞的溶血。 结果:LNP023能够阻断CD59阴性红细胞表面的C3沉积。[2] |
体内活性 | 方法:以20、60和180mg/kg的剂量在KRN诱导的关节炎中测试了Iptacopan (LNP023),采用注射方式,每天两次。 结果:在60和180 mg/kg时观察到全面的疾病保护,在所有剂量下,LNP023 显着抑制关节中的补体激活,Ba、C3d 和 C5a 水平显着降低。[1] 方法:招募了 68 名经活检证实的 C3G、C3 降低 (<77 mg/dl)、蛋白尿≥1.0 g/g)和估计肾小球滤过率 (eGFR) ≥30 ml/min 每 1.73 m2的患者,患者将按 1:1 的比例随机接受 iptacopan 200 mg 每日两次或安慰剂治疗 6 个月,然后对所有患者进行 iptacopan 200 mg 每日两次开放标签治疗,持续 6 个月。 结果:Iptacopan通过抑制FB和防止AP过度激活以减缓疾病进展并有可能成为首批可用于C3G患者的靶向疗法之一。[3] |
别名 | LNP023 |
分子量 | 422.52 |
分子式 | C25H30N2O4 |
CAS No. | 1644670-37-0 |
Smiles | CCO[C@H]1CCN(Cc2c(OC)cc(C)c3[nH]ccc23)[C@@H](C1)c1ccc(cc1)C(O)=O |
密度 | 1.25 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (130.17 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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