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Iptacopan

Rating icon 很棒
产品编号 T11864Cas号 1644670-37-0
别名 LNP023

Iptacopan (LNP023) 是一种与factor B 亲和力较高的抑制剂,其KD值为7.9 nM,其IC50:值为10 nM。

Iptacopan

Iptacopan

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纯度: 100%
产品编号 T11864 别名 LNP023Cas号 1644670-37-0

Iptacopan (LNP023) 是一种与factor B 亲和力较高的抑制剂,其KD值为7.9 nM,其IC50:值为10 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,180现货
5 mg¥ 2,660现货
10 mg¥ 4,320现货
25 mg¥ 6,730现货
50 mg¥ 8,900现货
100 mg¥ 12,200现货
500 mg¥ 24,500现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,920现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Iptacopan (LNP023) is an inhibitor with high affinity to factor B, with a KD value of 7.9 nM and an IC50 value of 10 nM.
靶点活性
DPP4:> 100 μM, Cathepsin S:> 30 μM, Cathepsin B:> 100 μM, Cathepsin G:> 100 μM, 5-LOX:> 30 μM, Cathepsin H:> 100 μM, CFB:0.01 μM, FB:10 nM, FB:7.9 nM (KD), Caspase-1:> 100 μM, Cathepsin K:> 100 μM, Chymase:> 100 μM, Caspase-8:> 100 μM, Cathepsin L:48 μM, Chymotrypsin:> 100 μM, CFB:0.012 μM, DPP2:> 100 μM, Apopain:> 100 μM, COX-2 receptor:> 30 μM, Blood-coagulation factor Xa:> 100 μM, COX-1 receptor:> 30 μM
体外活性
方法:分析三名患者的血液重复 2-14 次, Iptacopan (LNP023)在 1 μM 下使用。 通过 FACS 分析确定 PNH 红细胞的溶血。
结果:LNP023能够阻断CD59阴性红细胞表面的C3沉积。[2]
体内活性
方法:以20、60和180mg/kg的剂量在KRN诱导的关节炎中测试了Iptacopan (LNP023),采用注射方式,每天两次。
结果:在60和180 mg/kg时观察到全面的疾病保护,在所有剂量下,LNP023 显着抑制关节中的补体激活,Ba、C3d 和 C5a 水平显着降低。[1]
方法:招募了 68 名经活检证实的 C3G、C3 降低 (<77 mg/dl)、蛋白尿≥1.0 g/g)和估计肾小球滤过率 (eGFR) ≥30 ml/min 每 1.73 m2的患者,患者将按 1:1 的比例随机接受 iptacopan 200 mg 每日两次或安慰剂治疗 6 个月,然后对所有患者进行 iptacopan 200 mg 每日两次开放标签治疗,持续 6 个月。
结果:Iptacopan通过抑制FB和防止AP过度激活以减缓疾病进展并有可能成为首批可用于C3G患者的靶向疗法之一。[3]
别名LNP023
化学信息
分子量422.52
分子式C25H30N2O4
CAS No.1644670-37-0
SmilesCCO[C@H]1CCN(Cc2c(OC)cc(C)c3[nH]ccc23)[C@@H](C1)c1ccc(cc1)C(O)=O
密度1.25 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (130.17 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3668 mL11.8338 mL23.6675 mL118.3376 mL
5 mM0.4734 mL2.3668 mL4.7335 mL23.6675 mL
10 mM0.2367 mL1.1834 mL2.3668 mL11.8338 mL
20 mM0.1183 mL0.5917 mL1.1834 mL5.9169 mL
50 mM0.0473 mL0.2367 mL0.4734 mL2.3668 mL
100 mM0.0237 mL0.1183 mL0.2367 mL1.1834 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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