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FIDAS-5 是甲硫氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A)抑制剂,其IC50值为2.1 μM,具有口服活性。它能够与 S-腺苷甲硫氨酸有效竞争 MAT2A 结合,并具有抗癌作用。[1]
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FIDAS-5 是甲硫氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A)抑制剂,其IC50值为2.1 μM,具有口服活性。它能够与 S-腺苷甲硫氨酸有效竞争 MAT2A 结合,并具有抗癌作用。[1]
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 457 | 现货 | |
2 mg | ¥ 678 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,120 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,870 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,350 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,880 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,960 | 现货 | |
500 mg | ¥ 13,900 | 现货 |
产品描述 | FIDAS-5 is an orally active methionine adenosyltransferase 2A (MAT2A) inhibitor with an IC50 of 2.1 μM. It can effectively compete with S-adenosylmethionine for MAT2A binding and has anticancer effects. |
靶点活性 | Mat2A:2.1 μM |
体外活性 | 方法:FIDAS-5(3 μM;36小时)处理LS174T细胞,观察S-腺苷甲硫氨酸(SAM)和S-腺苷同型半胱氨酸(SAH)的水平。 结果:FIDAS-5降低了LS174T细胞中S-腺苷甲硫氨酸(SAM)和S-腺苷同型半胱氨酸(SAH)的水平。 方法:FIDAS-5(3 μM;7天)处理LS174T细胞,观察LS174T细胞细胞增值情况。 结果:FIDAS-5显著抑制LS174T细胞的增殖。 方法:FIDAS-5(3 μM)处理抑制LS174T结肠直肠癌细胞,westernBlot观察中LS174T结肠直肠癌细胞c-Myc和cyclinD1的表达。 结果:FIDAS-5抑制LS174T结肠直肠癌细胞中c-Myc和cyclinD1的表达[1]。 方法:用 siMAT2A 或加扰的 siRNA 转导 OPM2 细胞 3 天,用不同剂量的 FIDAS-5 (0.5,1,2μM)处理 MAT2A 沉默和亲本 OPM2 细胞,确定FIDAS-5 是否确实通过抑制 MAT2A 的酶活性来损害 MM 细胞存活。 结果:FIDAS-5 对 MAT2A 沉默细胞的抗肿瘤作用与用加扰 siRNA 转导的细胞相比受损 ,FIDAS-5确实通过靶向MAT2A部分抑制MM细胞存活。[2] |
体内活性 | 方法:通过皮下注射HT29 CRC细胞在无胸腺裸鼠中诱导肿瘤。FIDAS-5 治疗(20mg / kg)通过管饲法口服给药。每周两次使用数字卡尺测量肿瘤,测试 FIDAS-5 对裸鼠 HT29 肿瘤异种移植物的口服疗效。 结果:FIDAS-5显著抑制异种移植肿瘤的生长,体重差异最小。[1] |
分子量 | 261.72 |
分子式 | C15H13ClFN |
CAS No. | 1391934-98-7 |
Smiles | CNc1ccc(\C=C\c2c(F)cccc2Cl)cc1 |
密度 | 1.256 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 125 mg/mL (477.61 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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