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CYM2503 是 GAL2 受体的正变构调节剂 (PAM),可在体外增强甘丙肽诱导的 IP1 产生。它对受体的正构甘丙肽结合位点没有亲和力(通过其无法置换碘化甘丙肽或自行诱导 IP1 积累来衡量)。
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CYM2503 是 GAL2 受体的正变构调节剂 (PAM),可在体外增强甘丙肽诱导的 IP1 产生。它对受体的正构甘丙肽结合位点没有亲和力(通过其无法置换碘化甘丙肽或自行诱导 IP1 积累来衡量)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 373 | 现货 | |
5 mg | ¥ 918 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,470 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,920 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,660 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,920 | 现货 | |
200 mg | ¥ 7,980 | 现货 |
产品描述 | CYM2503 is a positive allosteric modulator (PAM) of the GAL2 receptor that potentiates galanin-induced IP1 production in vitro. It has no affinity for the orthosteric galanin binding site of the receptor (as measured by its inability to displace iodinated galanin, or to induce IP1 accumulation on its own). |
体外活性 | CYM2503在稳定表达GalR2受体的HEK293细胞中增强了galanin刺激下的IP1累积,但对GalR2受体的(125)I galanin结合位点没有检测到明显亲和力,这一效应与阳性变构调节剂一致。 |
体内活性 | 在大鼠Li-pilocarpine状态性癫痫模型中,通过腹腔注射CYM2503能够增加首次电图性 seizure 的潜伏期和第一阶段行为性 seizure 的潜伏期,减少状态性癫痫建立的潜伏期,并显著降低死亡率。在小鼠Li-pilocarpine seizure 模型中,CYM2503增加了首次电图性 seizure 的潜伏期,减少了 seizure 总时间。CYM2503还能减轻小鼠电击诱发的 seizures。因此,CYM2503为使用 galanin R2 受体作为靶点开发抗癫痫治疗提供了一个起点。 |
分子量 | 777.95 |
分子式 | C45H55N5O7 |
CAS No. | 1308833-36-4 |
Smiles | Cc1cc(=O)[nH]c2cc(NC(=O)[C@H](CCCNC(=O)OC(C)(C)C)NC(=O)[C@H](CC3CCCCC3)NC(=O)OCC3c4ccccc4-c4ccccc34)ccc12 |
密度 | 1.210 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (64.27 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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