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Atogepant (MK-8031) 是一种可口服且具有选择性和高效性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂,可用于研究偏头痛。
Atogepant (MK-8031) 是一种可口服且具有选择性和高效性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂,可用于研究偏头痛。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,190 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,960 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,380 | 现货 | |
25 mg | ¥ 7,000 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,430 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,700 | 现货 | |
500 mg | ¥ 25,300 | 现货 |
产品描述 | Atogepant (MK-8031) is an orally available, selective and potent calcitonin gene-related peptide receptor (CGRP) antagonist for the study of migraine. |
靶点活性 | CGRP receptors (rat):0.7 nM (Ki), CGRP receptors (mouse):0.13 nM (Ki), CGRP (human cloned):0.026 nM, CGRP receptors (human natural):0.026 nM (Ki), CGRP receptors (human cloned):0.015 nM (Ki), CGRP receptors (dog):1.2 nM (Ki), CGRP receptors (rhesus macaque):0.009 nM (Ki), CGRP receptors (rabbit):2.1 nM (Ki) |
体外活性 | Atogepant对人类克隆的CGRP IC50=0.026 nM。 Atogepant 对人和非人类 CGRP 受体的结合亲和力分别为:人类(克隆型)Ki=0.015 nM, 人类(天然型)Ki=0.026 nM,猕猴 Ki=0.009 nM, 大鼠 Ki=0.7 nM, 小鼠 Ki=0.13 nM, 兔子 Ki=2.1 nM, 狗 Ki=1.2 nM。[1][2] |
体内活性 | 口服给药大鼠 Atogepant(剂量分别为 3、10 和 30 mg/kg),每天一次,连续 9 天,Atogepant 有效减轻了由硝酸甘油引起的大鼠面部异常性疼痛,同时改善了辣椒素诱导的灵长类真皮血管扩张。[2] |
别名 | 阿托吉泮, MK8031. Atogepant, MK-8031, MK 8031, AGN-241689, AGN241689 |
分子量 | 603.52 |
分子式 | C29H23F6N5O3 |
CAS No. | 1374248-81-3 |
Smiles | O=C1[C@@]2(C=3C(N1)=NC=CC3)CC=4C(C2)=NC=C(C(N[C@H]5C[C@H]([C@@H](C)N(CC(F)(F)F)C5=O)C6=C(F)C(F)=CC=C6F)=O)C4 |
密度 | 1.54 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (132.56 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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