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Atogepant

Rating icon 很棒
产品编号 T26682Cas号 1374248-81-3
别名 阿托吉泮, MK8031. Atogepant, MK-8031, MK 8031, AGN-241689, AGN241689

Atogepant (MK-8031) 是一种可口服且具有选择性和高效性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂,可用于研究偏头痛。

Atogepant

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产品编号 T26682 别名 阿托吉泮, MK8031. Atogepant, MK-8031, MK 8031, AGN-241689, AGN241689Cas号 1374248-81-3

Atogepant (MK-8031) 是一种可口服且具有选择性和高效性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂,可用于研究偏头痛。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,190现货
5 mg¥ 2,960现货
10 mg¥ 4,380现货
25 mg¥ 7,000现货
50 mg¥ 9,430现货
100 mg¥ 12,700现货
500 mg¥ 25,300现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Atogepant (MK-8031) is an orally available, selective and potent calcitonin gene-related peptide receptor (CGRP) antagonist for the study of migraine.
靶点活性
CGRP receptors (rat):0.7 nM (Ki), CGRP receptors (mouse):0.13 nM (Ki), CGRP (human cloned):0.026 nM, CGRP receptors (human natural):0.026 nM (Ki), CGRP receptors (human cloned):0.015 nM (Ki), CGRP receptors (dog):1.2 nM (Ki), CGRP receptors (rhesus macaque):0.009 nM (Ki), CGRP receptors (rabbit):2.1 nM (Ki)
体外活性
Atogepant对人类克隆的CGRP IC50=0.026 nM。
Atogepant 对人和非人类 CGRP 受体的结合亲和力分别为:人类(克隆型)Ki=0.015 nM, 人类(天然型)Ki=0.026 nM,猕猴 Ki=0.009 nM, 大鼠 Ki=0.7 nM, 小鼠 Ki=0.13 nM, 兔子 Ki=2.1 nM, 狗 Ki=1.2 nM。[1][2]
体内活性
口服给药大鼠 Atogepant(剂量分别为 3、10 和 30 mg/kg),每天一次,连续 9 天,Atogepant 有效减轻了由硝酸甘油引起的大鼠面部异常性疼痛,同时改善了辣椒素诱导的灵长类真皮血管扩张。[2]
别名阿托吉泮, MK8031. Atogepant, MK-8031, MK 8031, AGN-241689, AGN241689
化学信息
分子量603.52
分子式C29H23F6N5O3
CAS No.1374248-81-3
SmilesO=C1[C@@]2(C=3C(N1)=NC=CC3)CC=4C(C2)=NC=C(C(N[C@H]5C[C@H]([C@@H](C)N(CC(F)(F)F)C5=O)C6=C(F)C(F)=CC=C6F)=O)C4
密度1.54 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (132.56 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6569 mL8.2847 mL16.5695 mL82.8473 mL
5 mM0.3314 mL1.6569 mL3.3139 mL16.5695 mL
10 mM0.1657 mL0.8285 mL1.6569 mL8.2847 mL
20 mM0.0828 mL0.4142 mL0.8285 mL4.1424 mL
50 mM0.0331 mL0.1657 mL0.3314 mL1.6569 mL
100 mM0.0166 mL0.0828 mL0.1657 mL0.8285 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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