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YM758 是 If 电流通道的抑制剂。
YM758 是 If 电流通道的抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 448 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,300 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,130 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,460 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,720 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,480 | 现货 | |
200 mg | ¥ 8,750 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,330 | 现货 |
产品描述 | YM758 is an inhibitor of If current channel. |
体外活性 | YM758以浓度依赖的方式抑制rOct1- (IC50 = 23.8 μM)和hOCT1- (IC50 = 40.5 μM)介导的[3H]MPP吸收,并抑制OATP1B1介导的[3H]E217βG吸收(IC50 = 13.0 μM)。YM758对OATP1B3介导的[3H]E217βG吸收没有抑制作用[1]。 |
体内活性 | YM758(剂量分别为0.03、0.1和0.3 mg/kg;静脉注射)在心动过速诱导的犬只中血浆浓度迅速降低,各自的半衰期(t1/2)分别为1.62、4.93和1.63小时。YM758 总清除率(CLtot)分别为1.71、1.69和1.48 L/h/kg,而稳态分布容积(Vdss)分别为3.19、5.78和2.94 L/kg[2]。给予标记有14C的YM758后,大鼠眼球中的放射性可以被提取。在4小时时的放射性回收率为97.1%,而24小时时为67.1%。给药后4小时眼球内检测到的主要化合物为未改变的YM758,占比为66.7%[3]。 |
分子量 | 469.55 |
分子式 | C26H32FN3O4 |
CAS No. | 312752-85-5 |
Smiles | COc1cc2CCN(Cc2cc1OC)C(=O)[C@@H]1CCCN(CCNC(=O)c2ccc(F)cc2)C1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 90 mg/mL (191.7 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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