UK-383367 is a procollagen C-proteinase inhibitor with IC50 of 44 nM, has excellent selectivity over MMPs.

Procollagen C proteinase:44 nM

UK-383367在穿透人类皮肤方面表现有效。[1] 它能够抑制胶原蛋白的沉积，其IC50约为2 μM。此外，UK-383367对所有PDE-4亚型（PDE-4a、PDE-4b、PDE-4c和PDE-4d）均有适度的亲和力，其IC50分别为1.8 μM、1.5 μM、2.4 μM和0.9 μM。[2] UK-383367是一种弱酸性且亲脂性的化合物。[3]

UK-383367在大鼠、狗和人体中的血浆蛋白结合值分别为95%、93%和94%。在大鼠血浆中孵育的UK-383367的半衰期为49分钟。单次静脉注射（2 mg/kg）给大鼠后，UK-383367的血浆清除率为157 mL min^-1 kg^-1，分布容积为12 L kg^-1，以及消除半衰期为0.8小时。单次静脉注射（0.5 mg/kg）给狗后，UK-383367的血浆清除率为35 mL min^-1 kg^-1，分布容积为4.6 L kg^-1，以及消除半衰期为1.5小时。口服给予（2 mg/kg）狗后，UK-383367的最大血浆浓度（Cmax）为110 ng/mL，达到最大浓度时间（Tmax）为0.5-1.5小时，口服生物利用度为13%。[3]