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TH1217 是一种有效的、选择性的 dCTPase pyrophosphatase 1 (dCTPase) 抑制剂,IC50 值为 47 nM。TH1217 可增强胞苷类似物在白血病细胞中的细胞毒性作用。TH1217 还可以调节 SARS-Cov-2 相互作用体,因此它具有抗 COVID-19 的活性。
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TH1217 是一种有效的、选择性的 dCTPase pyrophosphatase 1 (dCTPase) 抑制剂,IC50 值为 47 nM。TH1217 可增强胞苷类似物在白血病细胞中的细胞毒性作用。TH1217 还可以调节 SARS-Cov-2 相互作用体,因此它具有抗 COVID-19 的活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 283 | 现货 | |
5 mg | ¥ 662 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
25 mg | 询价 | 现货 | |
50 mg | 询价 | 现货 |
产品描述 | TH1217, a potent and selective inhibitor of dCTPase pyrophosphatase 1 (dCTPase), demonstrates an IC50 value of 47 nM. It amplifies the cytotoxic impact of cytidine analogues on leukemia cells and exhibits potential against COVID-19 by modulating SARS-CoV-2 interactors. |
靶点活性 | TPase:47 nM (IC50) |
体外活性 | TH1217 抑制dCTPase,增强水溶性(>100 μM)并在体外提高血浆稳定性(t4h=86%)。TH1217展现出适宜的小鼠微粒体半衰期(109分钟)。此外,TH1217具有良好的细胞渗透性(8.66×10^-6/1.30×10^-3 cm/s)和CYP抑制作用[1]。 |
别名 | TH 1217 |
分子量 | 491.09 |
分子式 | C20H17BCl2N4O6 |
CAS No. | 1862212-48-3 |
Smiles | Cc1nc2c(c(Cl)c(Cl)cc2n1Cc1ccc(cc1)[B-]12OC(=O)C[N+]1(C)CC(=O)O2)[N+]([O-])=O |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 117 mg/mL (238.2 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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