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SAFit2是一种高效、具有选择性的fk506结合蛋白51(FKBP51)抑制剂,Ki值为6 nM。SAFit2能增强AKT2-AS160的结合,并参与体内糖皮质激素释放的下游反应,是治疗肥胖、慢性疼痛、抑郁和焦虑的候选化合物。
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SAFit2是一种高效、具有选择性的fk506结合蛋白51(FKBP51)抑制剂,Ki值为6 nM。SAFit2能增强AKT2-AS160的结合,并参与体内糖皮质激素释放的下游反应,是治疗肥胖、慢性疼痛、抑郁和焦虑的候选化合物。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 698 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,410 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,900 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,320 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,980 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,250 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,566 | 现货 |
产品描述 | SAFit2 is a highly potent and selective inhibitor of fk506 binding protein 51 (FKBP51) with a Ki value of 6 nM. SAFit2 can enhance the binding of AKT2-AS160 and participate in the downstream response of glucocorticoid release in vivo. It is a candidate compound for the treatment of obesity, chronic pain, depression and anxiety. |
靶点活性 | FKBP51:6 nM(ki) |
体外活性 | 方法:在Transwell测定中评估了SAFit2(1,5,10μM)对巨噬细胞迁移的影响。 结果:SAFit2显着减少了巨噬细胞的迁移,并以浓度依赖性方式。[4] |
体内活性 | 方法:使用 SAFit2(20 mg/kg,腹膜内注射,每天两次,10天)给小鼠给药,观察小鼠体内的糖耐量。 结果:SAFit2 治疗显着改善了葡萄糖耐量。[1] |
分子量 | 802.99 |
分子式 | C46H62N2O10 |
CAS No. | 1643125-33-0 |
Smiles | COc1ccc(CC[C@@H](OC(=O)[C@@H]2CCCCN2C(=O)[C@@H](C2CCCCC2)c2cc(OC)c(OC)c(OC)c2)c2cccc(OCCN3CCOCC3)c2)cc1OC |
密度 | 1.168 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 90.0 mg/mL (112.1 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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