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PL-3994作为NPR-A的激动剂,展现了对中性肽酶的耐药特性,具有支气管扩张效应。对预收缩豚鼠气管,PL-3994表现出浓度依赖性的弛豫作用,其IC50值为42.7 nM。
PL-3994作为NPR-A的激动剂,展现了对中性肽酶的耐药特性,具有支气管扩张效应。对预收缩豚鼠气管,PL-3994表现出浓度依赖性的弛豫作用,其IC50值为42.7 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | 询价 | 期货 | |
50 mg | 询价 | 期货 |
产品描述 | PL-3994, a natriuretic peptide receptor-A (NPR-A) agonist resistant to neutral endopeptidase, functions as a bronchodilator, eliciting a concentration-dependent relaxation of pre-contracted guinea-pig trachea, evidenced by an IC50 of 42.7 nM [1]. |
体外活性 | PL-3994对重组人类、犬类或大鼠的NPR-As具有高亲和力,其K i值分别为1 nM、41 nM和10 nM。 |
体内活性 | 经气管内给药PL-3994(1-1000 mg/kg;i.t.;单剂量)可呈剂量依赖性地抑制气溶胶化甲烷胆碱诱发的支气管收缩反应,对心血管参数无显著影响[1]。PL-3994具有较强的抗人中性内肽酶(hNEP)降解能力(2小时后剩余92%),而天然配体ANP和CNP则被迅速代谢(2小时后剩余≤1%)[1]。 |
分子量 | 1875.19 |
分子式 | C82H127N27O20S2 |
CAS No. | 952295-80-6 |
存储 | keep away from moisture | Shipping with blue ice. |
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