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PF-04859989 HCl

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产品编号 T28368Cas号 177943-33-8
别名 PF-04859989HCl, PF-04859989, PF04859989, PF 04859989

PF-04859989 HCl 是不可逆的犬尿氨酸转氨酶 KAT II 抑制剂,可透过血脑屏障,抑制 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC50分别为 23 和 263 nM。它对 KATⅡ 的选择性高于人 KATⅠ、KATⅢ 和 KATⅣ (IC50分别为22、11和 >50 μM)。

PF-04859989 HCl

PF-04859989 HCl

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纯度: 99.3%
产品编号 T28368 别名 PF-04859989HCl, PF-04859989, PF04859989, PF 04859989Cas号 177943-33-8

PF-04859989 HCl 是不可逆的犬尿氨酸转氨酶 KAT II 抑制剂,可透过血脑屏障,抑制 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC50分别为 23 和 263 nM。它对 KATⅡ 的选择性高于人 KATⅠ、KATⅢ 和 KATⅣ (IC50分别为22、11和 >50 μM)。

规格价格库存数量
1 mg¥ 247现货
5 mg¥ 496现货
10 mg¥ 762现货
25 mg¥ 1,490现货
50 mg¥ 2,360现货
100 mg¥ 2,970现货
500 mg¥ 6,920现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 488现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
PF-04859989 HCl is a brain-penetrable and irreversible inhibitor of kynurenine amino transferase II (KAT II), which is the enzyme responsible for most of the brain synthesis of kynurenic acid.
靶点活性
KAT II:23 nM(human), KAT II:263 nM(rat), KAT I:22 μM, KAT IV:>50 μM, KAT III:11 μM
体外活性
The IC50s values are 23 and 263 nM for hKAT II and rKAT II. PF-04859989 HCl is selective for KAT II over human KAT I, KAT III, and KAT IV (IC50s of 22, 11, and >50 μM, respectively)[3].
体内活性
Acute administration of the KAT II inhibitor PF-04859989 (5 or 10 mg/kg) was associated with a short-onset, time-dependent decrease in firing rate and burst activity of DA neurons, both parameters reaching a 50% reduction within 45 min. Furthermore, PF-04859989 reduced the number of spontaneously active DA cells as measured 4-6 after administration. Pretreatment with d-cycloserine (30 mg/kg) or CGP-52432 (10 mg/kg) prevented the inhibitory action of PF-04859989 (5 mg/kg) on firing rate and burst firing activity. In contrast, pretreatment with methyllycaconitine (MLA, 4 mg/kg) did not change the response, whereas picrotoxin (4.5 mg/kg) partially prevented the inhibitory effects of PF-04859989 (5 mg/kg, i.v.)[2].
别名PF-04859989HCl, PF-04859989, PF04859989, PF 04859989
化学信息
分子量214.65
分子式C9H11ClN2O2
CAS No.177943-33-8
SmilesCl.N[C@H]1Cc2ccccc2N(O)C1=O
密度1.31g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (465.87 mM)
H2O: 100 mg/mL (465.87 mM)
溶液配制表
DMSO/H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.6587 mL23.2937 mL46.5875 mL232.9373 mL
5 mM0.9317 mL4.6587 mL9.3175 mL46.5875 mL
10 mM0.4659 mL2.3294 mL4.6587 mL23.2937 mL
20 mM0.2329 mL1.1647 mL2.3294 mL11.6469 mL
50 mM0.0932 mL0.4659 mL0.9317 mL4.6587 mL
100 mM0.0466 mL0.2329 mL0.4659 mL2.3294 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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