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NE 10790 (3-PEHPC) 是一种二磷酸利塞磷酸盐的磷酸酯类似物,是一种法尼焦磷酸合成酶的弱抑制剂,也是一种弱抗吸收剂。
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NE 10790 (3-PEHPC) 是一种二磷酸利塞磷酸盐的磷酸酯类似物,是一种法尼焦磷酸合成酶的弱抑制剂,也是一种弱抗吸收剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 859 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,310 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,250 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,180 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,770 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,120 | 现货 |
产品描述 | NE 10790 (3-PEHPC) is a phosphonocarboxylate analogue of the potent bisphosphonate risedronate and is a weak anti-resorptive agent. Although NE10790 was a poor inhibitor of FPP synthase |
体外活性 | NE 10790在J774巨噬细胞和破骨细胞中抑制了分子质量大约22-26 kDa蛋白的前列化,而这些蛋白的前列化不受肽类模拟物抑制剂(如farnesyl transferase的FTI-277或geranylgeranyl transferase I的GGTI-298)的影响。这些22-26 kDa的蛋白通过在J774细胞中标记[(3)H]geranylgeraniol被证实为geranylgeranylated。此外,NE10790抑制了[(14)C]mevalonic酸并入Rab6,但并未影响H-Ras或Rap1蛋白的并入,这些蛋白分别由FTase和GGTase I修改。这些数据表明,NE10790在完整细胞中选择性地防止了Rab的前列化。相应地,NE10790抑制了体外重组Rab GGTase的活性,但未影响重组FTase或GGTase I的活性。因此,NE10790似乎是首个被确认的Rab GGTase的特异性抑制剂。与risedronate相比,NE10790在体外抑制骨吸收,但对破骨细胞数量或极化破骨细胞的F-actin“环”结构没有明显影响。然而,NE10790确实改变了破骨细胞的形态,导致大型细胞内空泡的形成和基底侧膜向形成无微绒毛的大型“穹顶”结构的凸出。因此,NE10790的抗吸收活性可能是由于干扰破骨细胞中Rab依赖的细胞内膜运输[1]。 |
别名 | 3-PEHPC |
分子量 | 247.14 |
分子式 | C8H10NO6P |
CAS No. | 152831-36-2 |
Smiles | C(CC=1C=CC=NC1)(P(=O)(O)O)(C(O)=O)O |
密度 | 1.724 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||
溶解度信息 | H2O: 1 mg/mL (4.05 mM), Sonication is recommended. DMSO: < 1 mg/mL (insoluble) | ||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||
H2O
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