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cyclo(CLLFVY) 作为缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 的抑制剂,展现出特定的生物活性,其 IC50 在 U2OS 细胞中为 19 μM,而在 MCF-7 细胞中则为 16 μM。该化合物通过与 HIF-1α 的 PAS-B 结构域相结合,有效抑制了 HIF-1 的二聚化和转录活性。此外,cyclo(CLLFVY) 可下调多个与缺氧响应相关的基因(如 VEGF 和 CAIX)的表达,显示出对 HIF-1 相关癌症的潜在抗肿瘤效果。
cyclo(CLLFVY) 作为缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 的抑制剂,展现出特定的生物活性,其 IC50 在 U2OS 细胞中为 19 μM,而在 MCF-7 细胞中则为 16 μM。该化合物通过与 HIF-1α 的 PAS-B 结构域相结合,有效抑制了 HIF-1 的二聚化和转录活性。此外,cyclo(CLLFVY) 可下调多个与缺氧响应相关的基因(如 VEGF 和 CAIX)的表达,显示出对 HIF-1 相关癌症的潜在抗肿瘤效果。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 询价 | 期货 | |
50 mg | 询价 | 期货 |
产品描述 | Cyclo(CLLFVY) is an inhibitor of hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1), exhibiting half-maximal inhibitory concentrations (IC50) of 19 μM in U2OS cells and 16 μM in MCF-7 cells. It binds to the PAS-B domain of HIF-1α, inhibiting the dimerization and transcriptional activity of HIF-1. Moreover, cyclo(CLLFVY) downregulates the expression of hypoxia response genes (such as VEGF and CAIX), demonstrating antitumor effects against HIF-1-related cancers. |
分子量 | 738.94 |
分子式 | C38H54N6O7S |
CAS No. | 1446322-73-1 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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