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CHR 6494 TFA 是一种选择性 haspin 抑制剂,IC50值为 2 nM,可抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。它诱导黑色素瘤、乳腺癌等肿瘤细胞凋亡,可研究癌症。
CHR 6494 TFA 是一种选择性 haspin 抑制剂,IC50值为 2 nM,可抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。它诱导黑色素瘤、乳腺癌等肿瘤细胞凋亡,可研究癌症。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 538 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,090 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,790 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,130 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,690 | 现货 | |
200 mg | ¥ 7,630 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,190 | 现货 |
产品描述 | CHR-6494 TFA is a potent haspin inhibitor, with an IC50 of 2 nM. It inhibits histone H3T3 phosphorylation. CHR-6494 TFA induces the apoptosis of cancer cells, including melanoma and breast cancer. CHR-6494 TFA can be used in the research of cancer |
靶点活性 | Haspin:2 nM (IC50) |
体外活性 | CHR-6494(TheaflavinA;0-10-5nM;72小时)的给药能剂量依赖性地抑制癌细胞生长,包括HCT-116、HeLa、MDA-MB-231和Wi-38细胞,其IC50分别为500nM、473nM、752nM和1059nM[1]。CHR-6494(TheaflavinA;500nM)的给药能导致有丝分裂灾难,包括有丝分裂纺锤体和中心体形态异常放大,同时上调纺锤体组装检查点蛋白BUB1和有丝分裂停滞标记蛋白cyclin B1[1]。 |
体内活性 | 给予CHR-6494 (TFA;50mg/kg;腹腔注射,两个周期,每周期五连续天,共15天)能抑制裸鼠体内携带HCT-116人类结直肠癌细胞的肿瘤生长,并未观察到明显的体重变化[1]。 |
分子量 | 406.36 |
分子式 | C18H17F3N6O2 |
CAS No. | 1458630-17-5 |
Smiles | CCCNC1=NN2C(C=C1)=NC=C2C3=CC4=C(NN=C4)C=C3.O=C(O)C(F)(F)F |
密度 | 1.31g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (135.35 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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