BT7480

产品编号 T85919Cas号 2762739-36-4

别名 BCY11863

BT7480 (BCY11863) 是一种双环肽肿瘤靶向免疫细胞激动剂 (BicycleTICA)。它作为CD137 (4-1BB) 的激动剂，通过聚乙二醇 (PEG) 接头连接靶向 CD137 的合成双环肽与靶向 Nectin-4 的双环肽组成。Nectin-4 是一种在多种肿瘤细胞中过表达的细胞粘附分子。BT7480 在同源小鼠模型中展现出显著的 CD137 激动效果和强大的抗肿瘤活性。

BT7480

产品编号 T85919别名 BCY11863Cas号 2762739-36-4

规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	待询
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产品介绍

生物活性

产品描述	BT7480 (BCY11863) is a Bicycle tumor-targeted immune cell agonist (Bicycle TICA) that functions as an agonist of CD137 (4-1BB). Comprising a poly(ethylene glycol) (PEG)-based linker, it includes a synthetic Bicycle peptide targeting CD137 and Bicycles targeting Nectin-4, a cell adhesion molecule overexpressed in various tumor cells. BT7480 demonstrates significant CD137 agonism and potent antitumor activity in syngeneic mouse models [1][2].
体外活性	BT7480导致原代人免疫细胞中促炎细胞因子IFNγ和IL-2的分泌呈剂量依赖性增加 (EC50=0.22 nM和0.36 nM)，在HT1376肿瘤细胞与来自健康供体的人外周血单核细胞 (PBMC) 共培养并用抗CD3处理以刺激CD137在免疫细胞上的表达 [1] 。
体内活性	BT7480（5 mg/kg，每日腹腔注射，持续10天）在CT26-Nectin-4/huCD137小鼠模型中显示抗肿瘤活性 [1]。BT7480（2 mg/kg，静脉注射，单次给药）的清除率（CL）为8.5 mL/min/kg，终末半衰期为3.6小时 [1]。BT7480（1、5、10和30 mg/kg，单次腹腔注射）在CD-1小鼠中显示AUC inf剂量依赖性增加 [1]。BT7480（1 mg/kg和10 mg/kg，腹腔注射，每天3次，持续40天）在小鼠MC38-Nectin-4肿瘤模型中导致肿瘤消退 [1]。在食蟹猴MC38同基因模型中的药代动力学分析 [1]，途径：静脉注射，剂量：1 mg/kg，CL last：3.3 mL/min/kg，Vd ss：0.62 L/kg，t 1/2：5.3小时。动物模型：皮下MC38-Nectin-4肿瘤小鼠 [1]。剂量：1 mg/kg和10 mg/kg，给药途径：腹腔注射，每天3次，持续40天。结果：显著抑制肿瘤生长并在40天时诱导完全反应（CRs），CRs率为4/6（1 mg/kg）至6/6（10 mg/kg）。
别名	BCY11863