AR-M 1000390

Name: AR-M 1000390
Brand: TargetMol
SKU: T89183
Price: 1560 USD
Availability: InStock
Rating: 4.5 (1 reviews)

还可以

产品编号 T89183Cas号 209808-01-5

AR-M 1000390 为一种高效的δ阿片受体选择性激动剂,其EC50值为7.2±0.9 nM.

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AR-M 1000390 为一种高效的δ阿片受体选择性激动剂,其EC50值为7.2±0.9 nM.

规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	10-14周
50 mg	询价	10-14周

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产品介绍

生物活性

产品描述	AR-M 1000390 is an effective selective δ-opioid receptor agonist with an EC50 of 7.2±0.9 nM.
体外活性	AR-M 1000390(Compound 6a)在δ阿片受体上显示出0.87±0.23 nM 的结合亲和力(IC 50),并具有极高的选择性,相较于µ受体(IC 50 =3800±172 nM)和κ受体(IC 50 =7470±606 nM).在测量细胞内和分泌胰岛素水平之前,RINm5F细胞将被AR-M 1000390和Cyclizine处理16至24小时.AR-M 1000390引导剂量依赖性降低胰岛素含量,最高浓度(10 μM)时抑制率达到约90%.
体内活性	在此研究中,小鼠分别接受5、100、以及600 μmol/kg的AR-M 1000390(AR-M100390)治疗,治疗时间为3天或7天;另一组接受600 μmol/kg剂量的小鼠在治疗后进行了14天的恢复期.AR-M 1000390(600 μmol/kg)在治疗7天后,导致小鼠胰腺β细胞出现液泡化,这与胰岛素耗竭及高血糖症有关.进行600 μmol/kg AR-M 1000390治疗的小鼠,其胰腺β细胞的液泡化情况与之前报告的cyclizine和cyproheptadine相似.