Allo-aca, a leptin peptidomimetic, selectively inhibits leptin receptor activity as a potent antagonist peptide, effectively disrupting leptin signaling in various in vitro and in vivo models [1] [2].

Allo-aca 在浓度为50 pM时抑制MDA-MB-231细胞的瘦素诱导增殖，并在200 pM时显著抑制MCF-7细胞的类似增殖（IC 50值）。此外，250 nmol/L的Allo-aca能将这两细胞系的VEGF依赖性瘦素mRNA表达降至基线以下。Allo-aca还能抑制VEGF的促进有丝分裂作用，并在RF/6A视网膜内皮细胞中阻止VEGF诱导的趋化作用。[1][2]

在 MDA-MB-231 原位小鼠异种移植模型中，以 0.1 mg/kg/天 和 1 mg/kg/天 的剂量皮下注射 Allo-aca 显著延长了平均存活时间，生存期由对照组的 15.4 天增至 24 天及 28.1 天 [1]。