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Temocaprilat (RS5139) 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。 Temocaprilat 通过缺乏 EHBR 的 cMOAT 有效地从胆汁中排泄,而许多其他 ACE 抑制剂对 cMOAT 的亲和力较低。
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Temocaprilat (RS5139) 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。 Temocaprilat 通过缺乏 EHBR 的 cMOAT 有效地从胆汁中排泄,而许多其他 ACE 抑制剂对 cMOAT 的亲和力较低。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,750 | 现货 | |
2 mg | ¥ 2,390 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,580 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,960 | 现货 | |
25 mg | ¥ 7,320 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,900 | 现货 | |
100 mg | ¥ 13,300 | 现货 |
产品描述 | Temocaprilat (RS5139) is an Angiotensin-converting Enzyme (ACE) inhibitor. Temocaprilat is effectively excreted in bile via cMOAT that is deficient in EHBR and that many of other ACE inhibitors have low affinity for cMOAT. |
体内活性 | 经静脉给予[14C]temocapril x HCl(1.0 mg/kg)后,Temocaprilat在EHBR中的胆汁清除率显著低于Sprague-Dawley大鼠(Sprague-Dawley大鼠为5.00 ml/min/kg,EHBR为0.25 ml/min/kg)。在ATP存在的情况下,从Sprague-Dawley大鼠准备的管状膜囊泡(CMVs)中Temocaprilat的摄取得到了刺激,而在EHBR的CMVs中几乎未观察到刺激。Temocaprilat的ATP依赖型运输的初始摄取速率显示出饱和动力学特性;我们得到了表观V(max)值为1.14 nmol/min/mg蛋白和K(m)值为92.5 microM。Temocaprilat的ATP依赖性运输被2,4-dinitrophenyl-S-glutathione(一种典型的cMOAT底物)以竞争性方式抑制,抑制常数(K(i))为25.8 microM。2,4-dinitrophenyl-S-glutathione摄入CMVs的K(m)值(K(m) = 29.6 microM)与此K(i)值相一致。此外,2,4-dinitrophenyl-S-glutathione的ATP依赖性摄取被Temocaprilat以浓度依赖性方式抑制。一些ACE抑制剂的活性形式(benazepril、cilazapril、delapril、enalapril和imidapril)即使在高达200 microM的浓度下,也不影响Temocaprilat进入CMVs的运输[1]。 |
别名 | RNH-5139, RS-5139, RNH 5139, RNH5139, 替莫普利, RS5139, RS 5139 |
分子量 | 448.56 |
分子式 | C21H24N2O5S2 |
CAS No. | 110221-53-9 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 4.49 mg/mL (10 mM) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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