BAY-1816032 is a benzimidazole budding inhibition relieved homolog protein 1 kinase (BUB1) inhibitor with IC50 of 0.7 nM and is orally active and abolishes nocodazole-induced Thr-120 phosphorylation of histone H2A, a major BUB1 target protein, in HeLa cells with IC50 of 29 nM.

BUB1 kinase:7 nM

方法： BAY-1816032 （0、1.5625、3.125、6.25、12.5、25 ， 50 μM，48小时）处理ATC细胞（TPC-1，8505C），采用 CCK-8 测定法研究细胞活力。
结果：BAY-1816032处理导致ATC细胞活力下降，IC50值在TPC-1细胞中为4.230 μM，在8505C细胞中为6.216 μM。[2]
方法：用 BAY-1816032（0， 2.5， 5 μM）处理ATC细胞后进行菌落形成试验、细胞周期、侵袭、迁移和伤口愈合试验。
结果：BAY-1816032可以显著降低菌落形成能力；BAY-1816032能引起类似于siRNA的细胞周期停滞；BAY-1816032治疗可以以剂量依赖性方式显着阻碍ATC细胞的侵袭和迁移。[2]

方法： BAY-1816032 （100mg / kg，口服，24天）处理8505C异种模型小鼠，评估BAY-1816032 在小鼠体内的抗ATC活性和安全性。
结果：小鼠每组的体重没有显着差异；经 BAY-1816032 治疗后的小鼠肿瘤重量明显降低。[2]