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Astressin acetate 是促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 的拮抗剂,对 CRF 结合蛋白具有低亲和力,对克隆垂体受体具有高亲和力 (Ki = 2 nM)。
Astressin acetate 是促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 的拮抗剂,对 CRF 结合蛋白具有低亲和力,对克隆垂体受体具有高亲和力 (Ki = 2 nM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,910 | 现货 | |
5 mg | ¥ 7,790 | 现货 | |
10 mg | ¥ 11,700 | 现货 | |
25 mg | ¥ 21,000 | 现货 |
产品描述 | Astressin acetate is an antagonist of corticotropin releasing factor (CRF) with low affinity for the CRF binding protein and high affinity for the cloned pituitary receptor(Ki = 2 nM). |
体外活性 | Astressin acetate 对于在 CHO 细胞中稳定表达的克隆人类 CRF-RA1 展现出高亲和力,并且具有高效能抑制 ACTH 分泌[2]。 |
体内活性 | Astressin acetate (i.c.v. 30分钟前和癫痫发作后10分钟)最多可减少某些海马细胞领域内的损伤达84%。即使在接触兴奋毒素后仅10分钟内给药,Astressin acetate也能提供保护[1]。Astressin acetate在减少应激或去助剂大鼠垂体促肾上腺皮质激素分泌方面,明显优于之前测试的任何拮抗剂。Astressin acetate(30和100 μg/kg;i.v.)在45分钟和90分钟时分别显著降低ACTH水平[2]。Astressin acetate显著逆转了社会压力和i.c.v.大鼠/人CRF (r/hCRF)在提高加号迷宫上引起的类焦虑反应,但未能阻断r/hCRF引起的熟悉环境中的运动活动效应[3]。 |
别名 | Astressin acetate (170809-51-5 Free base) |
分子量 | 3623.21 |
分子式 | C163H273N49O44 |
Smiles | CC(O)=O.O=C(O)CC[C@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H](N)CC1=CC=CC=C1)=O)CC2=CNC=N2)=O)CC(C)C)=O)CC(C)C)=O)CCCNC(N)=N)=O)CCC(O)=O)=O)C(C)C)=O)CC(C)C)=O)CCC(O)=O)=O)CCCC)=O)C)=O)CCCNC(N)=N)=O)C)=O)C(N[C@@H](CCC(N)=O)C(N[C@@H](CC(C)C)C(N[C@@H](C)C(N[C@@H](CCC(N)=O)C(N[C@@H](CC3)C(N[C@@H](C)C(N[C@@H](CC4=CNC=N4)C(N[C@H](C(N[C@@H](CC(N)=O)C(N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(N[C@@H](CCCCN)C(N[C@@H](CC(C)C)C(N[C@@H](CCCC)C(N[C@@H](CCC(O)=O)C(N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(N)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)CCCCNC3=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O |
存储 | store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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