α-Galactosylceramide (KRN7000) is a synthetic glycolipid with antitumorial and immunostimulatory and is a very potent NKT cell agonist and binds effectively to CD1d. The complex of α-Galactosylceramide and CD1d can bind to the T cell antigen receptor of NKT cells.

使用α-Galactosylceramide脉冲的单核来源树突细胞(Mo-DC)刺激活化的Vα24+ NKT细胞培养可以对抗黑素瘤细胞的增殖。通过可溶性介质刺激的Vα24+ NKT细胞对人类黑素瘤表现出抗肿瘤活性，这种效应主要是由于释放IFN-γ，以及在较小程度上，释放IL-12。虽然还会释放包括IL-4和IL-10在内的其他细胞因子，但这些细胞因子对抗增殖的效果较弱。

α-Galactosylceramide处理能预防小鼠中自发的、癌基因或癌基因诱导的原发性肿瘤形成。与NKT细胞介导的肿瘤反应中IFN-γ的主要作用一致，优先刺激IFN-γ产生的α-Galactosylceramide的C-糖苷类似物比α-半乳糖更有效地防止了B16黑色素瘤的转移。Ceramides的效果更佳[1]。α-Galactosylceramide展示了强大的抗肿瘤活性，并在小鼠同种异体混合淋巴细胞反应(MLR)[4]中刺激了淋巴细胞增殖(LP)。