URB447, a peripherally restricted CB1 cannabinoid antagonist with IC50 values of 313 nM for rat CB1 receptor and 41 nM for human CB2 receptor, effectively reduces food intake and body weight gain in mice. It achieves these effects without penetrating the brain or antagonizing central CB1-dependent responses, making it a potential research tool for obesity studies [1].

URB447 (100 nM-30 μM) 在大鼠小脑膜制剂中抑制了由CB激动剂WIN55,212-2 (1 μM)引起的GTPγS结合，其半抑制浓度（EC 50）为4.9 μM [1]。此外，URB447 (1 μM) 也能抑制在Hek-293细胞中稳定表达小鼠CB 2受体，由β-肾上腺素能激动剂异丙肾上腺素 (10 μM) 引发的cAMP积累 [1]。

URB447（20 mg/kg，腹腔注射）在瑞士小鼠上展现了显著的生物活性，不仅降低了总食物消耗并记录到 C max 为 596 nM，还能够阻断 Methanandamide 引起的镇痛效应，暗示该化合物通过抑制外周 CB1 受体介导的路径达到镇痛抑制作用。此外，同样的剂量和给药方法，在持续 2 周的实验中有效减缓了肥胖 ob/ob 小鼠的食物消耗和体重增长，揭示其在调控食欲和体重控制方面的潜在作用。