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SPEN-IN-1(compound X1)是一种针对蛋白因子SPEN的抑制剂,其Kd值达47 nM。该化合物对于RepA显示出高度的选择性,RepA为Xist(非编码RNA原型)中包含431个核苷酸的结构域,由8.5个GC-rich基序构成,这些基序参与基因的沉默作用。
SPEN-IN-1(compound X1)是一种针对蛋白因子SPEN的抑制剂,其Kd值达47 nM。该化合物对于RepA显示出高度的选择性,RepA为Xist(非编码RNA原型)中包含431个核苷酸的结构域,由8.5个GC-rich基序构成,这些基序参与基因的沉默作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 1,950 | 5日内发货 |
产品描述 | SPEN-IN-1 (compound X1) is a selective inhibitor of the SPEN protein factor, exhibiting a dissociation constant (K d) of 47 nM. Notably, it exhibits high specificity for RepA, a 431-nucleotide domain within Xist (a non-coding RNA prototype), characterized by 8.5 repeats of a GC-rich motif instrumental in gene silencing [1]. |
体外活性 | SPEN-IN-1 (0-100 μM) 对 RepA-PRC2 与 RepA-SPEN 均显示出抑制活性,其 IC50 分别为 30 μM 与 48 μM [1]。该化合物对 RepA、PRC2 及 SPEN 的 Kd 值分别为 400 nM、47 nM 及 420 nM [1],并且它在体外和细胞层面特异性地阻断 Xist RNA 与其同源蛋白的结合 [1]。此外,SPEN-IN-1 显著抑制了 H3K27me3 的生成和 PRC2 的沉积 [1]。 |
体内活性 | SPEN-IN-1 降低了RepA-SPEN在体内的相互作用[1]。 |
分子量 | 416.47 |
分子式 | C27H20N4O |
存储 | Shipping with blue ice. |
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