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Soluble Epoxide Hydrolase PROTAC 1a
还可以产品编号 T83857
别名 Soluble Epoxide Hydrolase Proteolysis-targeting Chimera 1a, sEH Proteolysis-targeting Chimera 1a, sEH PROTAC 1a
Soluble epoxide hydrolase (sEH) PROTAC 1a是一种利用蛋白质降解靶向嵌合体(PROTAC)技术，通过连接区域将cereblon配体1与sEH抑制剂t-TUCB结合。该化合物通过促进sEH的降解，特异性抑制sEH的水解酶活性(IC50 = 0.8 nM)，相较于其磷酸酶活性(IC50 = >10,000 nM)具有较高选择性。sEH PROTAC 1a还特定促进细胞质中而非过氧体中的sEH降解，并通过溶酶体而非蛋白酶体实现其降解。它能够降低thapsigargin诱导的HepG2与293T细胞中磷酸化的inositol-requiring enzyme 1α (IRE1α)水平和X-box结合蛋白1 (XBP1)剪接，表明能减少ER应激。
Soluble Epoxide Hydrolase PROTAC 1a
还可以产品编号 T83857 别名 Soluble Epoxide Hydrolase Proteolysis-targeting Chimera 1a, sEH Proteolysis-targeting Chimera 1a, sEH PROTAC 1a
Soluble epoxide hydrolase (sEH) PROTAC 1a是一种利用蛋白质降解靶向嵌合体(PROTAC)技术，通过连接区域将cereblon配体1与sEH抑制剂t-TUCB结合。该化合物通过促进sEH的降解，特异性抑制sEH的水解酶活性(IC50 = 0.8 nM)，相较于其磷酸酶活性(IC50 = >10,000 nM)具有较高选择性。sEH PROTAC 1a还特定促进细胞质中而非过氧体中的sEH降解，并通过溶酶体而非蛋白酶体实现其降解。它能够降低thapsigargin诱导的HepG2与293T细胞中磷酸化的inositol-requiring enzyme 1α (IRE1α)水平和X-box结合蛋白1 (XBP1)剪接，表明能减少ER应激。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 3,940 | 35日内发货 | |
| 5 mg | ¥ 18,000 | 35日内发货 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Soluble epoxide hydrolase (sEH) PROTAC 1a is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) comprising a cereblon ligand linked to the sEH inhibitor t-TUCB via a linker, promoting selective sEH degradation and inhibiting its hydrolase activity (IC50 = 0.8 nM) significantly more than its phosphatase activity (IC50 = >10,000 nM). This compound preferentially targets cytosolic sEH for lysosomal rather than proteasomal degradation. Furthermore, it mitigates thapsigargin-induced upregulation of phosphorylated inositol-requiring enzyme 1α (IRE1α) and X-box binding protein 1 (XBP1) splicing in HepG2 and 293T cells, thereby reducing endoplasmic reticulum stress. |
| 别名 | Soluble Epoxide Hydrolase Proteolysis-targeting Chimera 1a, sEH Proteolysis-targeting Chimera 1a, sEH PROTAC 1a |
| 分子量 | 971.00 |
| 分子式 | C46H53F3N6O14 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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体内实验配液计算器
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