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SA09-Cu是一种NDM-1的非竞争性抑制剂,具有9.6 nM的IC50。该化合物通过作用于氧化酶的Zn(II)-硫醇盐位点,能将NDM-1转化为无活性形态,从而抵御细菌细胞内的硫醇还原作用。SA09-Cu对于多种产生NDM-1的肠杆菌科碳青霉烯耐药菌株(CRE)表现出明显的抑制作用,有效恢复了美罗培南的活性,并有助于减缓碳青霉烯耐药性的进展。
SA09-Cu是一种NDM-1的非竞争性抑制剂,具有9.6 nM的IC50。该化合物通过作用于氧化酶的Zn(II)-硫醇盐位点,能将NDM-1转化为无活性形态,从而抵御细菌细胞内的硫醇还原作用。SA09-Cu对于多种产生NDM-1的肠杆菌科碳青霉烯耐药菌株(CRE)表现出明显的抑制作用,有效恢复了美罗培南的活性,并有助于减缓碳青霉烯耐药性的进展。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | 询价 | 8-10周 | |
50 mg | 询价 | 8-10周 |
产品描述 | SA09-Cu is a potent, noncompetitive inhibitor of NDM-1, with an IC50 of 9.6 nM. It inactivates NDM-1 by oxidizing the enzyme's Zn(II)-thiolate site and resists reduction by bacterial intracellular thiols. SA09-Cu effectively restores Meropenem efficacy against various clinical NDM-1-producing carbapenem-resistant Enterobacteriaceae (CRE) and hampers the progression of carbapenem resistance [1]. |
体外活性 | SA09-Cu(5-160 μg/mL;24小时)在40 μg/mL浓度下,能维持Vero E6与L929小鼠细胞的存活率在60%以上[1]。SA09-Cu(2, 4, 8, 16 μg/mL;24小时)对E. coli-BL21-NDM-1与EC23活细胞中NDM-1的活性显示出显著的剂量依赖抑制效果[1]。SA09-Cu自身的抗菌活性微弱,或几乎不具备(MIC≥64 μg/mL)[1]。 |
分子量 | 364.03 |
分子式 | C8H16CuN2O2S4 |
CAS No. | 155641-16-0 |
存储 | Shipping with blue ice. |
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