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NITD008 (7-Deaza-2'-C-acetylene-adenosine) 是一种有效的和选择性的腺苷核苷抑制剂,是一种腺苷核苷类似物,具有广谱的抗病毒活性,抑制登革热病毒、动物杯状病毒和寨卡病毒。
NITD008 (7-Deaza-2'-C-acetylene-adenosine) 是一种有效的和选择性的腺苷核苷抑制剂,是一种腺苷核苷类似物,具有广谱的抗病毒活性,抑制登革热病毒、动物杯状病毒和寨卡病毒。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,320 | 现货 |
产品描述 | NITD008 (7-Deaza-2'-C-acetylene-adenosine) is a potent and selective adenosine nucleoside inhibitor.NITD008 is an adenosine nucleoside analog with broad-spectrum antiviral activity that inhibits dengue, animal cupripoxvirus, and Zika virus. |
靶点活性 | DENV-2:0.64 μM (EC50), HCV 1b:0.11 μM (EC50) |
体外活性 | NITD008对包括登革热病毒(DENV)、西尼罗病毒、黄热病病毒和Poissan病毒在内的多种病毒展现出强大的抑制作用。特别是针对DENV-2,NITD008以剂量依赖的方式抑制病毒,具有0.64 μM的EC50值。使用9 μM的该化合物可以使病毒滴度降低超过104倍[1]。此外,NITD008还对乙型肝炎病毒(HCV,1b型)的荧光素酶报告复制子展示出抑制活性,其EC50值为0.11 μM[1]。 |
体内活性 | NITD008具有良好的药代动力学特性,可以口服给药。采用6 N HCl(1.5当量)、1 N NaOH(pH调至3.5)和100 mM柠檬酸缓冲液(pH 3.5)的配方,可获得最佳的药代动力学参数。经静脉注射后,NITD008展现出高分布体积(3.71 L/kg)和低系统清除率(31.11 mL/min/kg),导致其具有长半衰期(t1/2=4.99 h)。口服给药后,NITD008快速被吸收(血浆峰值浓度时间=0.5 h),达到最大血浆浓度3 μM,生物利用度为48%。在病毒感染后立即给予NITD008,1 mg/kg的剂量不能降低死亡率,但3 mg/kg的治疗提供部分保护,≥10 mg/kg的剂量完全保护受感染的小鼠免于死亡。NITD008有效抑制病毒峰值,减少细胞因子水平的升高,并防止受感染小鼠的死亡[1]。 |
别名 | 7-Deaza-2'-C-acetylene-adenosine |
分子量 | 290.27 |
分子式 | C13H14N4O4 |
CAS No. | 1044589-82-3 |
Smiles | Nc1ncnc2n(ccc12)[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@]1(O)C#C |
密度 | no data available |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (172.25 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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