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Nifekalant (MS-551) 作为一种III类抗心律不齐化合物,具体表现为IKr钾通道阻滞剂,其IC50值达到10 μM.它主要用于快速室上性心律失常的研究.
Nifekalant (MS-551) 作为一种III类抗心律不齐化合物,具体表现为IKr钾通道阻滞剂,其IC50值达到10 μM.它主要用于快速室上性心律失常的研究.
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | Nifekalant (MS-551), a Class III antiarrhythmic agent, functions as an IKr potassium channel blocker with an IC50 of 10 μM. It is utilized in the research of rapid supraventricular arrhythmias. |
体外活性 | Nifekalant与心脏的M2受体及外周的M3受体相互作用,其K i 值分别为27 mM和74 mM.Nifekalant依赖剂量阻断HERG通道,其IC 50 值为7.9 mM,但在非洲爪蟾卵母细胞表达系统中不阻断minK电流.此外,Nifekalant主要在开放状态下通过频率依赖的方式阻断HERG通道.作为纯K+通道阻断剂,Nifekalant不具备氨碘酮通过β阻断作用所导致的负性肌力作用,亦不影响心脏传导. |
体内活性 | 在大鼠(心脏功能缺陷的IK基因型)进行冠状动脉结扎前,MS-551以剂量3 mg/kg和10 mg/kg可分别将心率降低6%和12%,同时使平均动脉压(MAP)分别提高14%和33%.此外,MS-551延长了QT间期,并在再灌注后降低了持续性心室颤动(VF)的发生率. |
别名 | 尼非卡兰, MS-551 free base |
分子量 | 405.45 |
分子式 | C19H27N5O5 |
CAS No. | 130636-43-0 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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