Metallo-β-lactamase-IN-9 (Compound 23) serves as a broad-spectrum inhibitor of metallo-beta-lactamases (MBL), exhibiting inhibition constants (IC50) of 35 nM for NDM-1, 269 nM for VIM-1, and 369 nM for IMP-1 [1].

金属β-内酰胺酶-IN-9（化合物23）（剂量为10与50 mg/kg；皮下注射；一天三次；疗程1天）联合Imipenem在小鼠Klebsiella pneumoniae MB9249感染模型中显著减轻脾脏与肾脏的细菌负担[1]。金属β-内酰胺酶-IN-9（化合物23）的小鼠药代动力学属性表明，经静脉（iv）给药时，该化合物的药效学指标包括AUC（μM·h）、MRT（h）、V dss （L/kg）与Cl（mL/min/kg）分别为：剂量5 mg/kg时，AUC为27.08，MRT为5.2小时，V dss 为2.97，Cl为9.33；皮下（sc）给药时，剂量10 mg/kg与50 mg/kg下的AUC分别为27.42与111.28，C max 分别为13.4与69.1，T max 分别为0.83与0.5小时。剂量为5 mg/kg时，化合物23的配方为1.0 mg/mL溶于20% DMSO/60% PEG400/20% 水的溶液，给药体积为5 mL/kg。剂量为10 mg/kg时的配方为1.0 mg/mL溶于30% captisol溶液，给药体积为10 mL/kg。剂量为50 mg/kg时的配方为5.0 mg/mL溶于30% captisol溶液，给药体积为10 mL/kg。d AUC，指的是曲线下面积；Cl，清除率；iv，静脉给药；MRT，平均驻留时间；V dss ，稳态分布体积。