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LysRs-IN-2 是一种赖氨酸 tRNA 合成酶 (KRS) 抑制剂,有抗寄生虫感染的作用,抑制恶性疟原虫 KRS (PfKRS) 和小隐孢子虫 KRS (CpKRS) ,可用于研究疟疾感染。
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LysRs-IN-2 是一种赖氨酸 tRNA 合成酶 (KRS) 抑制剂,有抗寄生虫感染的作用,抑制恶性疟原虫 KRS (PfKRS) 和小隐孢子虫 KRS (CpKRS) ,可用于研究疟疾感染。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,380 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,830 | 现货 | |
25 mg | ¥ 7,380 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,980 | 现货 | |
100 mg | ¥ 13,300 | 现货 | |
200 mg | ¥ 17,900 | 现货 |
产品描述 | LysRs-IN-2 is a lysine tRNA synthetase (KRS) inhibitor with antiparasitic activity that inhibits Plasmodium falciparum KRS (PfKRS) and Cryptosporidium minum KRS (CpKRS), and is used in the study of malaria infections. |
靶点活性 | PfKRS:0.015 μM, CpKRS:0.13 μM, lysyl-tRNA synthetase (HsKRS) (human):1.8 μM, P. falciparum strain 3D7:0.27 μM (EC50), HepG2 cells:49 μM (EC50), Cryptosporidium minis:2.5 μM (EC50) |
体外活性 | LysRs-IN-2 是一种赖氨酰-tRNA 合成酶(KRS)抑制剂,对 恶性疟原虫赖氨酰-tRNA 合成酶(PfKRS) 和 小隐孢子虫赖氨酰-tRNA 合成酶(CpKRS) 的半数抑制浓度(IC50)分别为 0.015 μM 和 0.13 μM。[1] LysRs-IN-2 在全细胞实验中对 恶性疟原虫 3D7 菌株(EC50=0.27 μM)、人赖氨酰-tRNA 合成酶(HsKRS)(IC50=1.8 μM)、HepG2 细胞(EC50=49 μM)和 小隐孢子虫(EC50=2.5 μM)具有显著活性。[1] |
体内活性 | 在 恶性疟原虫 SCID 小鼠模型中,LysRs-IN-2(1.5 mg/kg;每天口服一次,持续 4 天)使寄生虫血症水平下降 90%。在 NOD SCID gamma 小鼠 和 INF-γ 基因敲除小鼠(小隐孢子虫模型)中,LysRs-IN-2(20 mg/kg;每天口服一次,连续 7 天)显著减少了寄生虫的排泄量。[1] |
分子量 | 355.31 |
分子式 | C17H16F3NO4 |
CAS No. | 2170696-76-9 |
Smiles | O=C1C=C(OC2=CC=C(F)C=C12)C(=O)NCC3(O)CCC(F)(F)CC3 |
密度 | 1.44 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50.00 mg/mL (140.72 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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