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LQ23 是一种针对 CDC2 样激酶 2 (CLK2) 的选择性抑制剂,IC50 为 1.4 nM,并具有抗炎活性。
LQ23 是一种针对 CDC2 样激酶 2 (CLK2) 的选择性抑制剂,IC50 为 1.4 nM,并具有抗炎活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | LQ23 is a selective inhibitor of CDC2-like kinase 2 (CLK2) with an IC50 of 1.4 nM, exhibiting anti-inflammatory activity [1]. |
体外活性 | LQ23 (10-100 nM) 在软骨细胞中剂量依赖性地抑制SR蛋白磷酸化,从而调节基因的选择性切割 [1]。此外,LQ23 (10-100 nM) 在HEK-293T细胞中剂量依赖性地抑制CHIR99021刺激的Wnt信号传导,IC50为2.9 μM [1]。同时,LQ23 (30 nM) 促进骨间充质干细胞(BMSC)分化为软骨细胞并抑制软骨退化,从而改善骨关节炎 [1]。Western Blot分析显示,在软骨细胞中,LQ23 (10-100 nM) 浓度孵育1小时后,可减少磷酸化的SRSF4、SRSF5和SRSF6,以及降低β-catenin和c myc的水平。 |
体内活性 | LQ23 (1.5 μg/kg,单次关节内注射) 在 Sprague-Dawley 大鼠 monosodium iodoacetate (MIA) 或 ACLT-pMMx 诱导的骨关节炎模型中,表现出抑制炎症、保护软骨和改善关节功能的作用。具体效果包括:改善关节软骨表面及细胞排列,减少滑膜厚度,增加股骨与胫骨之间的间隙,降低炎性细胞因子和分解酶的水平。 [1] |
分子量 | 416.54 |
分子式 | C24H24N4OS |
CAS No. | 2997615-62-8 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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