Indusatumab vedotin (MLN-0264; AKT-264) is an antibody-drug conjugate (ADC) that combines a human anti-guanylate cyclase C (GCC) antibody with the microtubule-disruptor monomethyl auristatin E, demonstrating anti-proliferative effects on pancreatic cancer cell lines by arresting the cell cycle at the G2/M phase and inducing apoptosis [1].

Indusatumab vedotin (0.4-25 μg/mL；72小时)在胰腺癌细胞系中显著抑制细胞增殖[1]。该化合物在浓度为12.5 μg/mL且作用24小时后，能够导致MIA PaCa-2和PANC-1细胞周期在G2/M期阻滞，并诱导P-Histone H3的表达增加[1]。通过Western Blot 分析[1]，在MIA PaCa-2和PANC-1细胞线中，当浓度为12.5 μg/mL且孵育时间为24小时，结果显示P-Histone H3蛋白水平增加，指示微管蛋白聚合。而细胞周期分析[1]显示，同样的处理减少了G1期的细胞数量，并导致G2/M期阻滞。另一个Western Blot 分析[1]覆盖了包括GCC Knock细胞和多种胰腺癌细胞系（L3.6, MIA PaCa-2, Panc 03.27, Panc 05.04和Panc 02.03）在内，使用0.4 μg/mL至25 μg/mL不同浓度跨度72小时处理显示，Indusatumab vedotin能够抑制胰腺癌细胞的活性，但对GCC Knock细胞无显效。

Indusatumab vedotin（10 mg/kg；静脉注射；每周一次，至少持续17天）在显著降缓肿瘤生长速度方面效果显著[1]。此外，Indusatumab vedotin在装载六种异种移植模型之一的小鼠体内展现了与药物暴露度紧密相关的生物活性[2]。