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Indusatumab vedotin

Indusatumab vedotin

产品编号 T9901A-023   CAS 1514889-12-3
别名: TAK-264, MLN0264

Indusatumab vedotin (MLN-0264; AKT-264) 为一种以人类抗鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase, GCC) 抗体与Monomethylauristatin微管破坏剂偶联的抗体-药物偶联物(ADC)。该化合物针对胰腺癌细胞系显示出抗增殖能力,可导致细胞周期在G2/M期停滞并促进细胞凋亡(apoptosis)。

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Indusatumab vedotin
Indusatumab vedotin, CAS 1514889-12-3
规格 价格/CNY 货期 数量
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产品目录号及名称: Indusatumab vedotin (T9901A-023)
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生物活性
化学信息
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产品描述 Indusatumab vedotin (MLN-0264; AKT-264) is an antibody-drug conjugate (ADC) that combines a human anti-guanylate cyclase C (GCC) antibody with the microtubule-disruptor monomethyl auristatin E, demonstrating anti-proliferative effects on pancreatic cancer cell lines by arresting the cell cycle at the G2/M phase and inducing apoptosis [1].
体外活性 Indusatumab vedotin (0.4-25 μg/mL;72小时)在胰腺癌细胞系中显著抑制细胞增殖[1]。该化合物在浓度为12.5 μg/mL且作用24小时后,能够导致MIA PaCa-2和PANC-1细胞周期在G2/M期阻滞,并诱导P-Histone H3的表达增加[1]。通过Western Blot 分析[1],在MIA PaCa-2和PANC-1细胞线中,当浓度为12.5 μg/mL且孵育时间为24小时,结果显示P-Histone H3蛋白水平增加,指示微管蛋白聚合。而细胞周期分析[1]显示,同样的处理减少了G1期的细胞数量,并导致G2/M期阻滞。另一个Western Blot 分析[1]覆盖了包括GCC Knock细胞和多种胰腺癌细胞系(L3.6, MIA PaCa-2, Panc 03.27, Panc 05.04和Panc 02.03)在内,使用0.4 μg/mL至25 μg/mL不同浓度跨度72小时处理显示,Indusatumab vedotin能够抑制胰腺癌细胞的活性,但对GCC Knock细胞无显效。
体内活性 Indusatumab vedotin(10 mg/kg;静脉注射;每周一次,至少持续17天)在显著降缓肿瘤生长速度方面效果显著[1]。此外,Indusatumab vedotin在装载六种异种移植模型之一的小鼠体内展现了与药物暴露度紧密相关的生物活性[2]。
别名 TAK-264, MLN0264
分子量 N/A
CAS No. 1514889-12-3

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% Tween 80
% ddH2O
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Indusatumab vedotin 1514889-12-3 Others TAK-264 MLN0264 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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